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执业药师考试辅导 《药理学》 第一专题 通过与酶发生作用（抑制/激活）的药物 前言——2009 年考情分析及 2010 年应考对策 一、题型分值及我们的目标 一共 60 分，84 题。 1.最佳选择题 24 分（共 24 题，每题 1 分。）—— 目标22 分，最低 20 分。 2.配伍选择题 24 分（共 48 题，每题 0.5 分。）—— 目标20 分，最低 18 分。 3.多项选择题 12 分（共 12 题，每题 l 分。）—— 目标6 分，最低 4 分。 目标总分48 分，最低 42 分。 二、考点分布 1.药理作用机制——42 题（12+26/2+4），29 分； 2.临床应用——30 题（5+20/2+5），20 分； 3.不良反应——9 题（5+2/2+2），8 分； 4.首选药——2 题（2），2 分； 5.药理作用——1 题（多选），1 分。 三、最后阶段的复习策略 1.重点：药理作用机制+临床应用。 2.方法：加强横向对比复习，注意总结归纳。 第一专题 通过与酶发生作用（抑制/激活）的药物 药物作用机制是多种多样的，其中有一部分药物是通过抑制或激活酶的活性而产生药理效应的。 下面将本书中通过抑制或激活酶活性而发生作用的药物作一总结（按照书中顺序，共 26 类与酶密切 相关的药物）。 一、酶是什么？ 酶是药物作用的主要靶标。酶具有专一性,一种酶只能催化一种或一类反应，因此药物作用酶是 多种多样的，复习时要特别记住药物作用酶的名称和环节。如磺胺类药抑制细菌二氢叶酸合成酶； 而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶；其中二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶 2 字之差，作用环节完全 第 1 页 执业药师考试辅导 《药理学》 不同，切记不要混肴。另外有的酶名称有多种，如前列腺素合成酶又称之为环氧酶、环加氧酶等， 应该分别记住。 1.抑制转肽酶活性的药物——β -内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素和非典型 β -内酰胺类） 青霉素结合蛋白（PBPs）是广泛存在于细菌表面的一种膜蛋白，β -内酰胺类抗生素可以和PBPs 在活性位点上通过共价键结合，使其失去转肽作用，故 PBPs 为 β -内酰胺类抗生素的主要作用靶位。 β -内酰胺类抗生素能与细菌中的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，从而使转肽酶活性降低，妨碍 细菌细胞壁黏肽的合成，最终导致细菌细胞裂解。 （1）青霉素作用机制 青霉素靶点被称为青霉素结合蛋白（PBPs），是广泛存在于细菌表面的一种膜蛋白。青霉素抑 制转肽酶，使细胞壁合成障碍。此外青霉素增加细胞壁自溶酶的活性，产生自溶或胞壁质的水解。 （2）头孢菌素类作用机制 头孢菌素作用机制与青霉素相似，也是作用于转肽酶，抑制敏感细菌的细胞壁合成。目前研究 认为两类抗生素作用位点可能不同，作用于不同的 PBPs。 青霉素易产生耐药性，而头孢类不易产生耐药性的原因？ ●β -内酰胺酶是耐青霉素类、头孢菌素类的细菌分泌的，能使β -内酰胺环水解而失活的酶， 是病原菌对一些常用的 β -内酰胺抗生素产生耐药的主要方式。青霉素更易为革兰阴性菌的β -内酰 胺酶破坏，而头孢菌素则更好地耐受 β -内酰胺酶。 2.抑制 β 一内酰胺酶药物——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等 β -内酰胺酶抑制剂是一类新的 β -内酰胺类药物，能够抑制β -内酰胺酶，与青霉素类、头孢 菌素类合用用于耐药菌的感染。 （1）克拉维酸：属于 β -内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂，其与酶发生牢固的结合，使酶不可 逆的失活。常与其他 β -内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用。 （2）舒巴坦：为半合成的竞争性 β -内酰胺酶抑制剂，对金黄色葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生 的 β -内酰胺酶有很强的不可逆抑制作用。抗菌作用略强于克拉维酸，与β -内酰胺类抗生素合用有 抗菌协同作用。 （3）他唑巴坦：为不可逆的 β -内酰胺酶竞争性抑制剂，对青霉素酶和β -内酰胺酶均有较强 的抑制作用，较舒巴坦抑酶作用强。 3.