十四抗寄生虫药.pptVIP

Antiparasitic Drugs 抗寄生虫药 前言 定义：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物(antiparasitic drugs)。 分类 抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药。 抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。 杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。 前言 理想抗寄生虫药的条件 安全(no toxic and safe to animal and user) 高效(highly effective) 广谱(broad spectrum): 适于群体给药(easy to administer for population animals) 价格低廉(very cheap) 无残留(no residues in milk and meat) 前言 抗寄生药的作用机理 抑制虫体内的某些酶(Inhibit some enzymes in the parasite)：左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase)，有机磷抑制胆碱酯酶(cholinesterase) 。 干扰虫体的代谢(interfere with the metabolism in the parasite) ：苯并咪唑类抑制微管蛋白合成，氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程，氨丙啉干扰硫胺素的代谢，有机氯干扰虫体肌醇代谢. 前言 作用于虫体的神经肌肉系统(Interfere with neuromuscular coordination)：哌嗪的箭毒样作用，阿维菌素类增强突触后膜对氯离子的通透性，噻嘧啶与胆碱受体结合。 干扰虫体内离子的平衡或转运(Interfere with transportation of various ions—sodium, potassium and calcium )：聚醚类离子载体抗生素。 前言 应用注意事项： 处理好药物、寄生虫、宿主三者间关系，合理使用抗寄生虫药物。 大规模驱虫前先预试。 定期更换药物。 避免动物性食品中的药物残留。 第一节 抗蠕虫药(Anthelmintic) 指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。 分类 驱线虫药 驱绦虫药 驱吸虫药 一、驱线虫药Antinematodal drugs 抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、越霉素A、潮霉素B） 苯并咪唑类 咪唑并噻唑类 四氢嘧啶类 有机磷化合物 其他 （一）阿维菌素类 Avemectins 最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、高效、安全、用量小的抗内外寄生虫药。 结构：大环内酯类(macrolide)。 药动学：高脂溶性，易吸收，分布容积大，消除缓慢。主要在肝和脂肪中代谢，98%从粪便中排泄。 作用机理：增强神经突触后膜对Cl-的通透性，阻断神经信号的传递。作用机制独特。该类药物对吸虫和绦虫无效。 Bind with high affinity to a glutamate-gated chloride channel causing paralysis and death of the parasite. 应用：用于线虫和体外寄生虫及传播疾病的节肢动物。 安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度敏感。 耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。 主要药物 伊维菌素(ivermectin)：肌肉注射会产生严重的局部反应。驱虫作用较缓慢。 阿维菌素（avermectin, 爱比菌素）：兽用阿维菌素系我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。 多拉菌素(doramectin)：血药浓度高、消除半衰期长、生物利用度好。具有长效作用。 （二）苯并咪唑类 Benzimidazoles 特点：驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫）、驱虫效果好、毒性低，有些品种还有一定的杀灭幼虫和虫卵的作用。 作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂。 不良反应：安全范围大，一般无不良反应，但有致畸作用。 应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药。 （二）苯并咪唑类 主要药物 阿苯达唑（albendazole,丙硫苯咪唑）：内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广，发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。 芬苯达唑（fenbendazole,苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀虫卵作用。另一种Febantel，可代谢为芬苯达唑。 （二）苯并咪唑类 噻苯唑（thiabendazole,噻苯达唑）：1961上市，最早应用的本类药物。仅对线虫有效，使用剂量大，逐渐为其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、羊、猪、雉）。 奥芬达唑（oxfendazole,砜苯咪唑）：内服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用强1倍。 （三）咪唑并噻唑类 Imidazothiazoles 左咪唑（l