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新型胆酸不对称双缩二氨基硫脲类衍生物的合成及其抗菌活性
学兔兔
2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015
第O8期，677～682 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．08，677—682
· 研究论文 ·
新型胆酸不对称双缩二氨基
硫脲类衍生物的合成及其抗菌活性
张丽娜，赵志刚，谭 炯，李 晖
(西南民族大学化学与环境保护工程学院，四川成都610041)
摘要：在微波辐射条件下，甾酮与取代单缩二氨基硫脲经缩合反应合成了l2个新型的胆酸不对称双缩二氨基
硫脲衍生物(3a~31)，其结构经‘H NMR，IR，ESI．Ms和元素分析表征。初步抗菌活性测定结果表明：部分化
合物对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及绿脓杆菌有一定的抗菌活性，其中，1一(2-羟基苯苄叉基)-5
[3-(3，7-Z氧代-24胆烷酸甲酯)亚甲基]二氨基硫脲(3f)对大肠杆菌的抑菌活性(Ic，。7．40)与阿莫西林(Ic 。
7．30)相当。
关 键 词：胆酸；缩氨基硫脲；微波合成；抗菌活性
中图分类号：0621．3；0629．2 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511．2015．08．0677
Synthesis and Antibacterial Activities of Novel Cholic
Acid AsYmmetric Bis Thiosemicarbazone Derivatives
．I
ZHANG Li-na， ZHAO Zhi—gang， TAN Jiong， LI Hui
(School of Chemistry and Environmental Protection Engineering，
Southwest University for Nationalities，Chengdu 610041，China)
Abstract：Twelve novel cholic acid asymme~c bis thiosemiearbazone derivatives(3a～31)were syn—
thesized by condensation of steroidal ketones iwith substituted thiosemicarbazides under microwave ir—
—
radiation．The structures were characterized by H NMR，IR，ESI-MS and elemental analysis．Pre—
liminary antibacterial activities tests indicated)that some compounds exhibited certain inhibitory activi-
ties against Bacillus subtilis，Staphylococcus aureus，Escherichia coli and Pseudomanas aeroginosa．
1一(2-Hydmxybenzylidene)-5一[3-(7，12一dioxo-24一cholanate)methylene]thiocarbo
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