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执业药师考试辅导 《药剂学》 第五章 栓剂 第五章 栓剂 [历年所占分数：2-3分] 一一对应 第一 概述 一、栓剂的概念 药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂 二、基质的种类 1、油脂性基质 （1）可可豆脂：天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化；同 质多晶型，β型稳定，加热与冷却速度快结晶转型，熔点 （2）半合成脂肪酸甘油酯：半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯。 2.水溶性基质 （1）甘油明胶：塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效、缓效、阴道栓基质。 （2）聚乙二醇类（PEG）——片剂润滑剂；滴丸基质。 3.非离子型表面活性剂类 （1）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 （2）泊洛沙姆：商品名为普朗尼克，188型多用（滴丸基质）。 三、药物的理化性质影响直肠吸收 1.脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收，弱酸性药物pKa4.3，弱碱性药物pKa8.5， 吸收均较快；弱酸性药物pKa3，弱碱性药物pKa10，吸收则慢；药物的解离度可受用药部位pH值的影响。 2.粒度：影响释放、溶解及吸收。混悬型栓剂中，药物粒径小，吸收快——微粉化。 3.溶解度：水溶性大的药物增加药物与吸收部位的接触面，吸收较多。 四、生理因素影响直肠吸收 用药时不宜塞得太深，距肛门2cm为宜。距肛门口6cm处，易受肝脏首过作用的影响 第四 栓剂的制备 一、热熔法制备栓剂流程 基质水浴→熔化→加入药物粉末（混匀）→注入栓模（已涂润滑剂）冷却→完全凝固→削去溢出部分 →脱模→质检→包装 二、注意事项 1.润滑模具 2.注模应迅速且一次完成 3.稍溢出模口 4.冷却至完全凝固 第五 栓剂的质量评价 一一对应 一、融变时限 油脂性基质栓30min 内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓60min 内全部溶 1 第 页 执业药师考试辅导 《药剂学》 解 总属 一、药物的理化性质影响直肠吸收： 1.脂溶性与解离度 2.粒度 3.溶解度 二、栓剂的质量评价：重量差异、融变时限、体外溶出速度试验、体内吸收试验、微生物限度 2 第 页