黄芩苷缓释片的研制和其体外释放度研究.PDFVIP

天 津 中 医 药 2009 年10 月第26 卷第5 期 426 Tianjin Journal of Traditional Chinese Medicine Oct ． 200 9 , Vol．2 6 No．5 黄芩苷缓释片的研制及其体外释放度研究* 1 2 1 高国义 ，刘志东 ，赵 诤 （1.天津中医药大学研究生，天津 300193 ； 2.天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心，天津 300193） 摘要：[ 目的] 建立黄芩苷缓释片释放度的紫外测定方法，并考察其体外释放机制。[方法] 采用紫外分光光度法测 定黄芩苷缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察。[结果] 羟丙甲纤维素（HPMC）的规格和用量 对释药速率有显著影响，黄芩苷缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi 方程。 [结论] 该研究方法简便、快速，体外 释放度显示黄芩苷缓释片处方设计比较合理，可进一步研发。 关键词：黄芩苷；缓释片；释放度 中图分类号：R285.5 文献标识码：A 文章编号：1672-1519(2009)05-0426-03 黄芩为唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis 放介质中的溶解度，只有pH6.8 的磷酸盐缓冲溶液 Georgi 的干燥根，广泛用于肺热咳嗽，小儿肺炎、高 满足漏槽条件，故选其作为释放介质。 [1] 血压、病毒性肝炎等的治疗，在临床上属于常用中 2.1.2 测定波长的选择 精密称取干燥至恒质量 药，黄芩苷（baicalin）是其主要活性成分。国内已有 的黄芩苷标准品制成浓度为68 mg/L 的溶液。精密 多种黄芩苷普通片上市，但未见对缓控释剂型的相 量取以上溶液4.0 mL ，置于50 mL 容量瓶中，用PBS 关报道。普通片剂需每天服药3 次，1 次两片，且血 液（pH6.8）定容至刻度，作为黄芩苷对照品溶液 药浓度波动较大，常有“峰谷”现象，笔者应用羟丙甲 （5.44 mg/L），另按处方配制除去黄芩苷的辅料溶液 基纤维素（HPMC）为主要缓释材料制备了2 次/d 给 作为阴性对照液。分别取10 mL 用0.45 μm 微孔滤 药的黄芩苷缓释片，一次给药持续释药可达12 h，不 膜过滤，在200～500 nm 波长范围内扫描。结果黄芩 仅减少了给药次数，减小了血药浓度的波动，而且还 苷对照品溶液在276 nm 处有最大吸收峰，而阴性对 降低了不良反应的发生率，大大提高了患者顺应性。 照液在此附近无吸收，由此可排除其他辅料成分对 1 仪器与试药 测定的干扰。 ZRS-8G 型智能溶出实验仪（天津大学无线电 2.1.3 标准曲线的绘制 准确量取黄芩苷标准品溶 厂）。UV - 2100 型紫外-可见分光光度计(上海尤尼 液（68 mg/L）0.2 ，0.4 ，0.6 ，0.8 ，1.0，1.2 mL 置于 10 mL 柯仪器有限公司) 。AX205 电子天平（METTLER 容量瓶中，加PBS 液定容后摇匀，使其质量浓度分 TOLEDO ，瑞士）。 DELTTA320 pH 计（METTLER 别为 1.36，2.72 ，4.08 ，5.44 ，6.80 ，8.16 mg/L，以PBS TOLEDO ，瑞士）。黄芩苷对照品（中国药品生物制品 液为空白对照，于276 nm 波长处测定吸光度值。以 检定所）。黄芩苷提取物（天津中新药业，含量 吸光度（A）对浓度（C）进行线性回归，得回归方程 90％）。黄芩苷缓释片（自制）。其他试剂为分析纯，水 为：A =0.072 ·C-0.004 5，r=0.999 9。结果表明黄芩苷 为重蒸水。