布托啡诺的药理学特性及临床应用新.pptVIP

关注几个方面 药理学特性 临床研究 临床应用 其他 小结 治疗指数(LD50/ED50)  布托啡诺 -7933 Fentanyl -277 Morphine -71 药理特点： 镇痛效果确切，是吗啡4-8倍 无欣快感，无躯体成瘾性 术后呼吸抑制轻，吗啡的1/5 胃肠蠕动影响小 安全性高 起效快，维持时间长 临床推荐用法 术前 诱导前布托啡诺0.5mg,静脉小壶 切皮前布托啡诺1mg,静脉小壶 手术结束前1h布托啡诺0.5mg,静脉小壶 或者布托啡诺2mg/100ml NS，持续静点 术后 布托啡诺10mg/100ml，静脉镇泵中，持续镇痛48小时 禁忌证 对本品或本品中其他成分过敏者禁用 因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者 年龄18岁患者禁用 可能与布托啡诺有关的不良反应报告： 全身：虚弱、头痛、热感 心血管系统：血管舒张、心悸 消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛 神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤 酒石酸布托啡诺 可能与布托啡诺有关的不良反应报告： 呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。 皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。 特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。 酒石酸布托啡诺 发生率在1%以下，考虑可能与 布托啡诺有关的不良反应报告 心血管系统：低血压、晕厥 神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状 皮肤：皮疹/风团 泌尿系统：排尿障碍 酒石酸布托啡诺 注意事项 对阿片耐受者慎用 脑损伤或颅内压升高的患者，无呼吸机支持，慎用或不用 肝肾功能减退患者初始剂量时间间隔应延长到6~8h，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药 酒石酸布托啡诺 注意事项 对有心肌梗死、心室功能障碍、冠脉功能不全的患者慎用 老年患者应避免静脉推注 本品可致呼吸抑制，患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用 酒石酸布托啡诺 儿童用药 年龄小于18岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未得到完全证实，慎用或禁用 酒石酸布托啡诺 老年患者用药 建议老年患者使用布托啡诺时，初始剂量减半，并且比正常人给药间歇期延长两倍，随后的剂量和间歇时间宜个体化 酒石酸布托啡诺 1mg/支，19.8元 医保报销 非麻醉性管制药品 安瓶设计合理，不易伤手 酒石酸布托啡诺 其他 较新的阿片受体激动-拮抗剂 同时具备较强的镇静镇痛作用 安全性高，副作用发生率低 价格相对低，医保报销 小结 玻璃珠，缓激肽，渗透压和PH 再一次感谢各位老师过去对于我们工作的支持，谢谢大家。 布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药，1978年美国上市，2000年后引入国内 酒石酸布托啡诺 阿 片 类 受 体 激 动 剂 吗 啡 哌替啶 芬太尼 布托啡诺 喷他佐辛 丁丙喏啡 激 动 - 拮 抗 剂 纳曲酮 拮 抗 剂 酒石酸布托啡诺 药效学特性 纳洛酮 纳美芬 分子式：C21H29NO 分子量：477.56 通用名:酒石酸布托啡诺 英文名:Butorphanol Tartrate 化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐 酒石酸布托啡诺 药效学特性 吗啡分子式 诺扬分子式 分子式：C17H19NO3 分子量：285.34 μ( μ1, μ2) 受 体 κ 受 体 δ 受 体 阿 片 类 受 体 β-内啡肽 脊髓以上镇痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性 强啡肽 脊髓镇痛 镇静 轻度呼吸抑制? 脑啡肽 调控μ受体 活性 酒石酸布托啡诺 药效学特性 激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度： 镇痛效价是吗啡的4~8倍 与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的芬太尼 κ:δ:μ ＝ 25 : 4 : 1 布托啡诺镇痛效价 酒石酸布托啡诺 药效学特性 临床使用中无欣快感 躯体依赖可能极低 呼吸抑制为吗啡的1/5 且存在封顶效应(4mg为封顶剂量） 很少引起胃肠活动的 减少及平滑肌痉挛 具有良好的镇静作用 几乎无耐药性 临床无烦躁不安 焦虑等不适感 布托啡诺 （诺扬） 酒石酸布托啡诺