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四、维生素K 维生素K是一类具有凝血作用的维生素的总称。已知有维生素K1～K7七种，其中维生素K1～K4均属于2-甲基-1，4-萘醌类衍生物，维生素K5～K7属于萘胺类衍生物。以维生素K3的生物活性最强。临床上常用维生素K1、K3注射液。 维生素K1 Vitamin K1 化学名：2-甲基-3-（3，7，11，15-四甲基-2-十六碳烯基）-1，4-奈二酮。 维生素K3 Vitamin K3 化学名： 1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-萘－2-磺酸钠盐三水合物。又名亚硫酸氢钠甲萘醌。 维生素K的作用及用途 维生素K作为辅酶在肝脏参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。维生素K缺乏将导致以上凝血因子减少，造成凝血障碍，可致出血倾向和凝血时间延长。 临床常用于维生素K缺乏所引起的出血性疾病如：①早产儿、新生儿出血和梗阻性黄疸、胆瘘、肝病及慢性腹泻患者出血；②长期大量应用广谱抗生素、双香豆素、水杨酸类药物导致的出血；③肠道吸收不良及低凝血酶原血症等。 第二节 水溶性维生素 一、维生素B类 维生素B1 Vitamin B1 化学名：为氯化4-甲基-3-[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟基乙基）噻唑鎓盐酸盐，又名盐酸硫胺。 结构特点：嘧啶环与噻唑环通过亚甲基相连的鎓盐结构。 化学性质： 干品稳定，能耐热，耐酸(pH4)，但有较强的吸湿性。pH升高，稳定性降低。故本品注射剂不能与碱性药物如磺胺类钠盐、苯巴比妥钠、氨茶碱等配伍使用。 本品水溶液在pH5.0～6.0时，遇NaHCO3或NaHSO3均发生分解，故不能用NaHSO3作抗氧剂。 本品分子中含有嘧啶环和噻唑环，能与某些生物碱沉淀试剂作用，如与碘试液生成红色沉淀，与碘化汞钾反应生成黄色沉淀。 本品水溶液显氯化物的特殊反应。 维生素B1的作用及用途 维生素B1在体内参与糖的正常代谢过程，有助于能量供给，保持生物膜的完整性和解毒功能，还能影响神经冲动的传导。缺乏时引起维生素B1缺乏症，出现多发性周围神经炎、心血管系统及消化系统功能障碍。 临床上主要用于防治维生素B1缺乏症及多种疾病的辅助治疗，如心肌炎、神经炎、消化不良、高热、甲状腺功能亢进等。 维生素B2 Vitamin B2 化学名：7,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基)异咯嗪，又名核黄素。 结构特点：异咯嗪与核糖醇相连。 第十二章 维生素 （Vitamins） 13级药学四班 刘丽 201304020435 定义：维生素（Vitamin）是维持人体正常代谢和机能所必需的微量活性物质。 来源：多数维生素在人体内不能合成，须从食物中摄取。只有少数可在体内合成或由肠道菌产生。与激素是内源性物质不同，多数维生素是外源性物质。 分类：一般按溶解度分类，分为水溶性和脂溶性维生素两大类，但有例外。 VK属脂溶性维生素，但K3是水溶性的。VB族是水溶性维生素，但VB2在水中不溶。 第一节 脂溶性维生素 一、维生素A 维生素A1 维生素A2 β-胡萝卜素 维生素A醋酸酯 Vitamin A Acetate 化学名：（全反式）-3，7-二甲基-9-（2，6，6-三甲基-1-环己-1-烯基）-2，4，6，8-壬四烯-1-醇醋酸酯。 结构特点：结构分为环己烯和共轭壬四烯侧链两部分。天然品侧链为全反式。 化学性质： １．酯类，在酸、碱或酶的催化下，水解生成维生素A和醋酸。 ２．共轭多烯醇侧链， 易被氧化 ①自动氧化，可产生多种氧化物； ②化学氧化，其产物具有临床意义。 ３ ．顺反异构化：全反式A1活性最高。 ４ ．烯丙型醇：脱水反应： 自动氧化： 生成无活性的环氧化合物 化学氧化：生成醛或酸 VA醛在体内参与视紫质的合成，可用于角膜软化等VA缺乏症的治疗。VA酸具有抗癌防癌作用。 脱水反应：烯丙醇结构，遇酸可发生脱水，生成脱水维生素A，活性仅为VA1的0.4% 。 顺反异构化：使效价降低。 9-Z型异构体 11-Z型异构体 维生素A的构效关系 ① 1-环己烯是必要基团，环内增加双键如维生素A2，活性下降； ②环内双键必须与侧链双键共轭，否则活性消失； ③共轭双键若氢化或部分氢化，活性也消失； ④侧链增长或缩短，活性大为降低； ⑤侧链壬四烯为全反式构型活性最强，其它异构体活性均下降； ⑥将端位伯醇基酯化或将羟甲基换成醛基，活性保持不变，换成羧基则活性下降。 维生素A的功能与用途 维生素A具有促进生长、维持粘膜及上皮组织如皮肤、结膜、角膜等功能正常的作用，并参与视红质的合成。 临床主要用于防治维生素A缺乏引起的夜盲病、角