马来酸伊索拉啶口腔崩解片的研制论文.docVIP

　　马来酸伊索拉啶口腔崩解片的研制论文 .freelin之内释放近70%。 结论: 本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的伊索拉啶口腔崩解片。 ［关键词］ 口腔崩解片;改进单纯形法;伊索拉啶 Preparation of orally disintegrating tablets of irsogladine maleate ［Abstract］ Objective:To develop the optimal formula and preparation for orally disintegrating tablets of irsogladine maleate.Methods:Microcrys-taline cellulose and loployed as disintegrants.The tablets ethod，and the optimal formula odified simplex method according to disintegrating time in vitro.The properties of the tablets，such as the time of disintegrating both in vitro and in mouth，and of the dissolution in vitro ined.Results:The tablets prepared al formula disintegrate outh.Irsogladine the tablets that it almost reached70%inutes.Conclusions:The preparation and formula presented in this article brings a promising future in orally disintegrating tablets plex method;Irsogladine 口腔崩解片是近年来迅速发展起来的新型口服速释制剂，不需用水或只需少量水就可在口腔中迅速崩解成细颗粒，与普通的固体口服制剂相比，具有吸收快、生物利用度高、服用方便等优点，尤其适合于有吞咽困难的老人和小孩等患者［1］ 。 马来酸伊索拉啶是一种高效的胃粘膜保护剂，通过增加胃粘膜内的环磷酸腺苷含量，强化胃粘膜上皮细胞的连结，稳定胃粘膜细胞而发挥细胞防御作用，具有疗效好、剂量小、毒性低、不良反应少等优点［2］ 。该药于1989年在日本上市，1993年我国卫生部批准进口。目前的剂型有注射剂、片剂和胶囊，本文将其制成口腔崩解片，以增加病人的顺应性。 1 实验材料 1.1 药品和试剂 马来酸伊索拉啶（浙江万马药业有限公司）;甘露醇（上海政翔化学试剂研究所）;阿斯帕坦（上海运宏化工有限公司）;聚维酮K30（PVP）、微晶纤维素（MCC）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）均购自湖州展望化学药 业有限公司;其它试剂皆为分析纯。 1.2 仪器 AR-1140型电子分析天平（美国Ohaus公司）;ZDY8-重型压片机（远东医药器械有限公司）;ZRS-8G智能溶出仪（天津大学无线电厂）;YPJ-200B片剂硬度计（上海黄海药检仪器厂）;FT-2000片剂脆碎度检查仪（天津大学无线电厂）;Helioγ紫外可见分光光度计（美国热电公司）。 2 方法和结果 2.1 口腔崩解片的制备 称取处方量的马来酸伊索拉啶、甘露醇、碳酸氢钠和内加的MCC、L-HPC，混合均匀，加入处方浓度的PVP乙醇溶液，制湿颗粒，55℃烘箱干燥，整粒，加入柠檬酸、阿斯帕坦、硬脂酸镁及剩余的MCC和L-HPC，混合均匀后压片，片重为0.2g，片剂径向抗张强度为3.0kg。 2.2 单纯形优化法筛选优化处方 根据预实验结果及文献资料，选定MCC含量、L-HPC含量、PVP乙醇溶液浓度、内外加比例为因素，采用改进的单纯形优化法进行处方筛选。用均匀设计表U 5 （5 4 ）构造初始单纯形，布点情况见表1。 表1 初始单纯形安排（略） 以制得片剂的体外崩解时间为响应值，按以下公式计算新试验点: ［新试验点］=1+G n∑ n=1i=1i≠j ［单纯形各点］-G［最坏点j］ 式中n为优化的因素数;j为单纯形中的最坏点，G为单纯形推进系数。具体推进过程如下:根据初始单纯形的实验结果，舍去最坏点，取G=1进行反射确定一个新试验点（称反射点），测得反射点的响应值，如果反射点的响应值优于先前单纯形中的各点，则取G=2进行扩大，确定一个新试验点（称扩大点），倘若扩大点的响应值比最好点还好，则扩大成功;倘若不如最好点，但优于其