度洛西汀的合成进展.pdfVIP

! ! ! ! ! ! ! ! 合 成 化 学! C:45EGE ?B;I5D BF OJ5H:EH4M C:E64GHIJ ! — ++ — 度洛西汀的合成进展! 温新民，毛庆华，汤! 建，虞心红 （华东理工大学化学与制药学院，上海! ##$% ） 摘要：介绍了近年来抗抑郁新药度洛西汀的各种合成方法，并评述了其优缺点。参考文献$ 篇。 关! 键! 词：度洛西汀；抗抑郁；合成；综述 中图分类号： ’() * + ；,-+* $) ；,--* 文献标识码：. 文章编号：##+/+（##) ）#-/#++/#) !#$%’() *( )+ ,-()+.*. %/ !0$%1)*( 012 345/645 ，! 7., 8459/:; ，! =.2 ?45 ，! @A 345/:B59 （CBDDE9E BF C:E64GHIJ 5K L:I6ME;H4M ，1GH C:45 A54NEIG4HJ BF OM4E5ME 5K =EM:5BDB9J ，O:59:4 ##$% ，C:45 ） 23.)456) ：OJ5H:EG4G 6EH:BKG FBI P;DBQEH45E BF 5H4KERIEGG5H KI;9 SEIE IEN4ESEK 5K H:E4I KN5H/ 9EG 5K K4GKN5H9EG SEIE KEGMI4TEK S4H: $ IEFEIE5MEG* 7-8%49. ：P;DBQEH45E ；5H4KERIEGG5H ；GJ5H:EG4G ；IEN4ES ! ! 度洛西汀［P;DBQEH45E ，化学名为（O ）/! 甲基/ 神经疼痛。分析家预计至##X 年: 的销售峰值 $/ 可达 ［+ ］ （/萘氧基）/$/（/噻吩基）//丙胺（: ，C:IH 亿美元 。目前国内尚无厂家生产。 ［］ ） ］是一种对+/羟色胺和去甲肾上腺素的再摄 ［ ］ : : 的合成方法 取有双重抑制作用的抗抑郁药 ，不仅可以治疗 抑郁症，还可用于治疗紧张性尿失禁、肥胖和疼 : 的合成方法按起始原料的不同，可分为以 痛。: 化学稳定性好、安全有效、副作用少、对其 下四大类。 它神经系统亲和力低，在治疗抑郁症方面比目前 其他西汀类药物作用更好，代表了抑郁治疗的一 * ! 以/ 乙酰噻吩为原料 大进步［$ ，) ］。 / 乙酰噻吩与二甲胺盐酸盐多聚甲醛发生 %% %% 7554M: 反应，生成/（/! ，!二甲氨基）丙酰噻 ! %% , 吩，继而经硼氢化钠还原，O/（Y ）/扁桃酸拆分，再 3 %% O 与/氟萘发生烃基化反应，最后经氯甲酸酯脱! 1