丙烯酸树脂RS100和丙烯酸树脂RL100混合包衣制备法莫替丁渗透泵控释片.pdf

维普资讯 第 24卷 第 7期 沈 阳 药 科 大 学 学 报 V01．24 NO．7 2007年 7月 JournalofShenyangPharmaceuticalUniversity Ju1．2007 P．398 文章编号 ：1006—2858(2007)07-0398—04 丙烯酸树脂 RSIO0和丙烯酸树脂 RLIO0混合包衣 制备法莫替丁渗透泵控释片 李红菊，张向荣，刘洪卓，陈存香，李三鸣 (沈阳药科大学 药学院。辽宁 沈阳 110016) 摘要：目的 制备难溶性药物法莫替丁渗透泵型控释片，并考察其释药的影响因素．探讨药物释药 规律。方法 从渗透促进剂用量、阿拉伯胶用量、衣膜性质、释药孔径和转速等 5个因素考察对释药 的影响。结果 制备了难溶性药物法莫替丁渗透泵型控释片，氯化钠、阿拉伯树脂胶、衣膜厚度是影 响释药的主要因素。结论 法莫替丁渗透泵型控释片工艺稳定，能够达到 12h明显的恒速释药。 关键词：法莫替丁；渗透泵型控释片；恒速释药 中图分类号 ：R94 文献标志码 ：A 随着给药系统理论研究的深入进行和新型药 厂)。 用辅料的涌现，各种类型的缓、控释制剂得到 了迅 法莫替丁 (上海第六制药厂)，阿拉伯树脂胶 速发展。 口服渗透 泵制剂 (oralosmoticpump (上海化学试剂公司)，氯化钠 (沈阳化学试剂厂)， tablets，OPT)以其独特的释药方式和平稳的释药 EudragitRS100、EudragitRL100(德 国ROhm公 速度成为控释制剂 的代表…1。它 的优势在于释 司)，聚乙二醇 6000、聚乙二醇 200(天津市博迪化 药速率恒定，能够通过削减血药浓度 “峰谷”，减少 工有限公司)，枸橼酸三 乙酯 (TEC，江苏雷蒙化工 药物不 良反应的发生 ；药物释放度受外界环境如 科技有限公司)，邻苯二 甲酸二丁酯 (DBP，上海太 pH、胃肠蠕动等因素影响小。法莫替丁(famoti— 平洋化工公司溶剂厂)，体积分数为 95％的乙醇 dine)又名 甲磺噻眯。是继西咪替丁(cimetidine)、 溶液 (分析醇)。 雷尼替丁 (ranitidine)之后，作用强、维持时间长、 2 方法与结果 疗效好的第三代组胺 H2受体拮抗剂。法莫替丁 能与壁细胞 H2受体竞争性结合，阻断组胺兴奋 渗透泵型控释片释药过程受处方因素与包衣 壁细胞的泌酸作用，是强有力的胃酸分泌抑制剂， 工艺的影响，本文作者采用单因素法，考察片芯处 临床上主要用于 胃及十二指肠溃疡和上消化道 出 方及衣膜性质和工艺过程对渗透泵释药的影响。 血的治疗。但其在 胃肠液中溶解度小，生物利用 2．1 法莫替丁渗透泵型控释片的制备 度低，服用次数较多，使用不便，血药浓度起伏较 2．1．1 片芯的制备 大。因此研制法莫替丁控释制剂，具有一定的实 将原、辅料过 154 m筛，称取处方量的药物 际意义。本文作者 以法莫替丁为模型药物，制备 及辅料混合均匀，以质量分数为 5％的PVP乙醇 了法莫替丁渗透泵型控释片并考察了各种因素对 溶液为黏合剂制软材，800 m筛制粒 ，40℃干燥 其体外释放度的影响。 60min，1．00mm筛整粒，用浅凹冲压成直径 10 mm的片芯(每片含法莫替丁 40mg)。 1 仪器与试药 2．1．2 包衣 ZRD6一B药物释放度仪 (上海黄海药检仪器