【药品名】氟罗沙星【英文名】Fleroxacin.PDFVIP

【药品名】氟罗沙星 【英文名】Fleroxacin 【别名】多氟哌酸；济民福星；多氟沙星；复诺定；喹诺敌；麦加乐杏；麦 乐杏；沃尔得；Megalocin；Meglone；Quinodis；Quinods 【剂型】1.片剂：100mg，150mg，200mg；2.胶囊：150mg，200mg；3.注射剂 (粉)：50mg，100mg；4.注射剂：200mg(100ml)。 【药理作用】本药为第 3 代长效喹诺酮类抗菌药物。与其他喹诺酮类药物相 同，主要通过抑制细菌DNA旋转酶，阻碍细菌DNA的复制而起杀菌作用。其体 外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性远远超过诺氟沙星、氧氟沙星和环 丙沙星。本药对葡萄球菌属、链球菌属(含肺炎链球菌)、肠球菌属、卡他莫拉 菌、淋病双球菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷白菌、沙雷菌属、变形菌 属、摩根变形菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原 体、衣原体等均具有较强的抗菌活性。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、 支原体的标准菌株及临床分离株显示出与诺氟沙星、氧氟沙星几乎同样的抗菌 谱。本品与磷霉素联用对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌具有 相加或协同作用，对于各种细菌的增殖，MIC 以上浓度呈杀菌作用。对最低杀 菌浓度 MBC及MIC的测定表明，本品对金黄色葡萄球菌、淋球菌、大肠杆菌、 肺炎杆菌、铜绿假单胞菌呈杀菌作用。对体外膀胱模型进行的细菌增殖抑制效 果研究表明，本品单次给药比分次给药对细菌的增殖抑制时间长，杀菌效果亦 强。对大肠菌 NIHJJC-2及肺炎球菌的研究发现，本品与巨噬细胞、补体有协同 杀菌作用。本品可明显抑制肠杆菌和奈瑟淋球菌，体外对军团菌属亦很敏感， MIC50 为0.64μg/ml，对感染军团菌肺炎的豚鼠每天 10mg/kg腹腔注射 2～5天 显效，在用药后 0.5h 测定肺和血浆药物最高浓度分别为 3.5μg/ml和 3.3μg/ml，即 1 ∶1。对正常小 鼠腹腔内感染本品显示出与氧氟沙星、环丙沙 星同等或更优的疗效。对腹腔内给予环磷酰胺引起免疫低下小 鼠进行的感染防 御效果的研究未发现本品效果与对正常小 鼠间有明显差异 。细菌接种 6h 前给药 时亦显示出良好的感染预防效果。对小 鼠上尿路感染模型亦显示出剂量相关性 疗效。对小 鼠肺炎模型的疗效优于氧氟沙星、环丙沙星。对兔子宫 内感染模型 也有良好的效果。 【药动学】口服后在小肠道吸收，生物利用度为 90%～100% ，血浆药物浓度达 峰时间为 1～2h，血浆峰浓度为 1.6～2.9 μg/ml，表观分布容积 1L/kg，单次 给药 0.1g、0.2g、0.3g及0.4g 后被迅速吸收 (1.2～2.5h)，血浆药物浓度峰值 和药时曲线下面积(AUC)显示呈剂量相关性，血浆半衰期不受给药量影响，血浆 半衰期为 10.1～10.6h 。连续 7 天用药后血浆药物浓度峰值上升 1.1～1.3 倍， 血浆半衰期与单次给药相比未见差异。饭后给药与空腹给药在吸收性方面无大 差异，在尿排泄方面亦未见变化 。在药动学参数方面食物的影响不大。本品组 织的穿透力强，在体内分布广，尤 以膀胱、肝、肾、颌下腺、脾、心脏等器官 的浓度最高，中枢和眼组织浓度降低。本品在人血浆中主要以药物原形存在， 其脱 甲基物、N-氧化物量微，尿中代谢物的组成 比也类似 。主要经尿液中排 泄，部分从胆汁排泄。72h 由尿液中排 出药物原形为剂量的 72%～77%，连续给 药时排泄量相同。高龄者和有肝、肾功能障碍者体内过程参数与正常人不同， 需考虑变更用法用量 。 【适应症】1.主要用于敏感菌所致的呼吸系统，泌尿生殖系统、胃肠道及皮肤 软组织感染。2.也可用于骨、关节、耳鼻喉及盆腔感染。3.用于性传播疾病如 淋菌性尿道炎和非特异性尿道炎(非淋菌性尿道炎)；软下疳 。集簇性痤疮、毛 囊炎、疖肿症、痈、丹毒、蜂巢炎、淋巴管(结)炎、化脓性指头炎(瘭疽)、皮 下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤 。 【禁忌症】1.对喹诺酮类药物有过敏史者。2.孕妇。3.哺乳妇女。4.14 岁以下 儿童。 【注意事项】慎用：1.严重肾功能损害者 。2.有抽搐及癫痫史者 。3.有中枢神 经系统疾病者 。4.高龄患者。 【不良反应】本药不良反应较多见，其发生率与剂量呈相关性。1.消化系统： 可有味觉异常、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻及便秘等。偶见血 清氨基转移酶升高 。2.精神神经系统 ：可有头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不 安、兴奋等，可见抽搐、幻觉、幻视等，偶见严重失眠或幻视 。3.血液系统： 偶可引起白细胞及血小板