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与细胞色素P450酶系介导相关的常用心血管药物相互作用

·综述讲座· 与细胞色素P450酶系介导相关的常用心血管药物相互作用 李静+,钱莉,吕迁洲(复旦大学附属中山医院,上海市200032) 中图分类号 文献标识码 A 文章编号 1001—0408(2006)15—1179—03 R969.2;R972 心血管药物是一类临床常用药物,由于该类药物治疗的长 表1 影响CYP酶系的常用心血管药物 期性,与其它药物联合应用的机会较多,其相互作用发生的可 CYPlA2CYP2C9CYP2C19CYP2D6CYP3A4 能性亦增加。多种药物合用时,药物相互作用可发生在吸收、分 抗心律失常药 胺碘酮 D/Y Y Y D借 布、代谢、排泄4个阶段,其中代谢性相互作用发生率最高“】。 奎尼丁 Y D/Y 而该类相互作用的发生与细胞色素Ptso(CYP)有关,因此本文 D 利多卡因 对由CYP酶系介导的心血管药物相互作用作一综述。 普罗帕酮 D D/Y Y 美西律D/Y D 1 CYP酶系及其分类Ⅱ】 多非利特 D 药物代谢主要在肝脏进行,肝细胞内质网上微粒体中含有 钙通道阻滞药 多种药物代谢酶,这些酶在药物代谢过程中起重要作用。其中 硝苯地平 D D D/Y 非洛地平 D 最重要的是CYP酶系,它是一组超家族基因编码的同工酶,此 氨氯地平 D 酶除使少数前体药物代谢成活性代谢物外,可使绝大多数药物 尼莫地平 D D 的作用减弱或消失。CYP的统一命名法为凡CYP基因表达的尼群地平 D 维拉帕米 D D D/Y CYP酶系氨基酸同源性大于4096者视为同一家族,以CYP后 地尔硫革 D/Y 标一阿拉伯数字表示。氨基酸同源性大于55%者为同一亚族, 血管紧张素转换 在家族表达后加一大写字母。每个亚族中的单个酶,在表达式 酶抑制剂和血管 紧张素Ⅱ受体阻 后再加一阿拉伯数字。涉及药物代谢的CYP主要为CYPl、 滞药 依那普利 CYP2、CYP33个基因家族中7种重要的亚型:CYPlA2、 卡托普利 D CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和 氯沙坦 D CYP3A4。而与心血管药物代谢关系密切的有CYPlA2、

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