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药物工艺学
制药工艺学
制药工艺学
药物合成工艺路线的选择
药物合成工艺路线的选择
1 创新药物研究的一般步骤
运用有机化
学合成 优选
先导化合物 目标化合物 有效化合物
临床前研究
研究中新药(IND )
I、II、III和IV期
应用分子生物学 临床研究
和生物化学确定
药物作用靶标
生产工艺研究
上市新药
2
P13
3
化学反应
化工产品 化学合成药物 total synthesis
物理处理
化学结构改造
天然产物 化学合成药物 semi synthesis
物理处理
化学
原料 合成
药物
具有工业生产价值的合
成路线称为工艺路线
4
P13
2 一般研究思路
1)对该药物或结构类似的化合物进行国内外
文献资料的调查研究和论证。
2 )根据文献调研,设计或优选技术先进、操
作简便、设备条件不苛刻,原辅材料来源可
靠的技术路线。
充分认识生物技术的巨大作用和潜力。
5
3 药物合成工艺路线的设计
1)分清主环和侧链、骨架结构和官能团
2 )从分子各部分结合情况,找出易拆键部分
3 )基本骨架的组合方式,形成方法
4 )官能团引入、转换、保护与去保护等
6
P14
◆分清主环和侧链、骨架结构和官能团
MeO N O Me OMe
S
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