生物碱兼容模式.PDF

九章 掌握生物碱的结构特点，化学性质和鉴别 方法，生物碱的提取分离方法； 了解生物碱的活性了解生物碱的活性。。 第一节、概述 十九世纪德国学者F.W.Sert rer从鸦片中 分离出吗啡碱(morphine) 现从自然界中分离得到约10000种 《全国医药产品大全》中收载的药物及其 制剂达六 余种 植物中存在的生物碱大多有明显的生理活 性如： 一、概述 鸦片中的吗啡 镇痛作用 麻黄中的麻黄碱 止喘作用 长春花中的长春碱 抗癌活性 黄连中的黄连中的小檗碱小檗碱 抗菌抗菌消消炎作用炎作用 山莨菪碱 抗中毒性休克作用 生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线 索，如： 植物古柯中的有效成分古柯碱（cocaine ）虽有很 强的局部麻醉作用，但是毒性较大，久用容易成瘾 CCOOOOCCHH NN 3 H N C H O 2 5 O N C H O 2 5 古柯碱O 普鲁卡因 cocaine procaine （可卡因） (合成品)局麻药 ㈠生物碱的定义 指天然产的一类由氨基酸转变 成的胺基及胺基衍生物的有机化合物； 多数具有碱性且能和酸结合生成盐； 大部分为杂环化合物且氮原子在杂环内； 多数有较强的多数有较强的生生理理活性活性。。 ㈡分布 存在于一百多个科中如：豆科、 科、防己科、 罂粟科、毛茛科等植物中。 一、概述 ㈢存在形式 1.游离碱：碱性极弱，以游离碱的形式存在。 2.成 盐：有机酸有：柠檬酸、酒石酸等；特殊的 酸类：乌头酸、绿原酸等.无机酸：硫酸、盐酸等。 3.苷 类：以苷的形式存在于植物中； 4.酯 类：多种吲哚类生物碱分子中的羧基，常以 甲酯形式存在。 5.N-氧化物：植物体中的氮氧化物约一百余种。 一、概述 ㈣命名规则 1. 类型的命名 ⑴基核的化学结构，如吡啶、喹啉、萜类等； ⑵⑵以来源以来源植物植物命名命名，，如如石蒜石蒜科生物碱科生物碱等等。。 2.单体成分的命名 ⑴以植物来源的属、种的名称命名；如一叶萩碱 ⑵也有以生理活性或药效命名，如：吗啡(使睡眠) ⑶以人名命名的；如：pelletierine 第二节、生物碱的分类、生源关系及其分布 分类方 1.按植物来源分类； 如：石蒜生物碱，长春花生物碱； 2.2.按按化学结构化学结构分类分类；； 如：异喹啉生物碱、甾体生物碱； 3.按生源结合化学分类； 如：来源于鸟氨酸的吡咯生物碱。 classification Alkaloids are often classified according to the nature of the nitrogen-containing structure, e.g. pyrrolidine, piperidine, qu