Sorafenib Tosylate_Raf激酶和酪氨酸激酶抑制剂_475207-59-1_Apexbio.pdfVIP

产品名: Sorafenib Tosylate 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: Sorafenib Tosylate Cas No.: 475207-59-1 分子量: 637.03 分子式: C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S 化学名: 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy] -N-methylpyridine-2-carboxamide;4-methylbenzenesulfonic acid SMILES: CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C= C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F 溶解性: 31.9mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : Tyrosine Kinase 信号通路: VEGFR 产品描述: Sorafenib tosylate （甲苯磺酸索拉非尼），也称为Nexavar （多吉美），是一种小分子抗癌药物 [1]，也是一种新型可口服的Raf 激酶和血管内皮生长因子受体（VEGFR ）抑制剂，抑制肿瘤 细胞的增殖和肿瘤血管生成[2]。在HepG2 细胞（1 ×106）中，sorafenib tosylate 的IC50 值 为2.09 μg/ml[3] 。 Raf 是一种有丝分裂原刺激蛋白激酶，作为信号级联反应的成分，刺激有丝分裂原活化蛋白 激酶[4]。血管内皮生长因子（VEGF ）是血管内皮细胞高特异性的有丝分裂原[5]。 在MV4-11 （FLT3-ITD）细胞中，nexavar 以剂量依赖的方式有效抑制细胞增殖，IC50 值为0.88 nM。在MV4-11 细胞中，sorafenib tosylate 在100 nM 浓度时诱导43.6 ±5.2%的细胞凋亡， 而在EOL-1 细胞中，在浓度低至10 nM 时可诱导89.29 ±1.8%的细胞凋亡[6]。 在注射105 个MDA-MB-231 细胞的6 周龄裸大鼠中，与对照组相比，sorafenib tosylate 单独 给药后，在第45 天和第55 天观察到溶骨性病变体积的显著减少，在第55 天观察到软组织 成分的显著减少（p 0.05）。与对照相比，sorafenib tosylate 治疗使得骨转移的振幅A 显著 下降，从第35 天一直持续到第55 天（振幅A ：p0.01；维持，第35 天和第55 天，p0.01； 第45 天p0.05）[7]。 参考文献: [1]. Chetan Lathia, John Lettieri, Frank Cihon, et al. Lack of e