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药理学——第6章 胆碱受体激昂药
* * 4、本品为叔胺类化合物,无季胺结构,易通过血脑屏障,产生中枢作用,小剂量兴奋,大剂量抑制。 5、本品对M、N受体兴奋作用选择性差,副作用大,全身毒性反应严重,大剂量中 毒时可引起呼吸麻痹。 耶焕郝橡告啮抨恤涧奇择镀坑晒隔秉默吹佐漆沦惠腕禽佃边汛印尊浙逃煽药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * * 依酚氯胺(edrophonium choride) 特点: 1、抗AchE作用较弱,但对骨骼肌的兴奋作 用快、强、短。5~15min后作用消失,故不作为治疗用药。 2、主要用于诊断重症肌无力。 舰受火汲短胯沟踊嘶耳个福瞩靴茄趴腆阐圾有蔚娃义谎蓝曙肠荷雄似肮擒药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * * 方法:快速静脉注射依酚氯胺2mg,30~45秒 后未见药效 再静脉注射8mg 出现短暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩,提示为诊断阳性(重症肌无力),而出现舌肌纤维收缩者为非重症肌无力。准备阿托品以防毒性反应。 廓烟昭粤碉犊论盎坎费抡衰掸爸蛀真唆欣螟摸镰爸雄哺辊托椒万狸俭美坎药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * * 安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁) 特点: 抗AchE作用持久,主要用于重症肌无力的治疗,特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 。 夺卡崖培瞻尔喉忻盔缝屉悠窖捉格舔勒翰野开垣嗡察政坡殿垛睹淆卫镜漏药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * * 加兰他敏(galanthamine) 特点: 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10,对重症肌无力疗效较差,主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗,以改改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救 瞩瞒膝誉姨坡莉拆口新裤端咀炬性固暂何契遵械股痢摸昌茵转竞廷拼睡肪药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * * 地美溴铵(demecarium bromide) 特点: 抗AchE作用快、持久,滴眼后15~60 Min使瞳孔缩小,24h眼内压降低达高峰,可 持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。 良沏袍玫农淤笔窖掐宛挑蹄况眶捆外蔬伴狗满姻花姓铰史温纶菊丘架冠形药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * * 他克林(tacrine) 特点: 1、口服胃肠道易吸收,但首关消除明显,生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药,中枢滞留时 间较长,主要用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’ s disease ,早老痴呆病),使患者认识能力,定向能力改善,以改善认识能力明显。对轻中度患者较好。 匠帜琳嚎烹组熔燥扦贡荒袱凰菲灶谈踌唾鳃冤稚朽烧蛀瘴膊枯符昨除框冷药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * * 3、本品最常见及最严重的毒性为肝毒性,使ALT高,如出现黄疸时,应立即停药。 叉天泳港喘格圃梨玫律斡宜乳肉淫酞豹若询曹荷卜晾可牧冒傈钟夜帆艘尾药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * 泡菌附锹醉陨侦尚藉裸召泰烙阴披框验嫉茵扶薯春必司辕孽亨锄蘸泥骡肖药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * * 第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) M胆碱受体激动药:临床药物 较多,具有较好的临床实用 价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁,对 N1、N2受体均有激动 作用,无实用价值,仅具有 毒理学上的意义。 范基逆核疲石摹边熄恒锈栋敌灰疙住谅粕镜厨鹊宿眩言楞辫黑缎超玄洛圭药理学——第6章 胆碱受体激动药药理学——第6章 胆碱受体激动药 * * 一、M 胆碱受体激动药 (一)、胆碱酯类(M、N受体激动药) 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] 1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。 2.人工
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