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新型制剂技术提高姜黄素生物利用度的研究进展.pdf 9页

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新型制剂技术提高姜黄素生物利用度的研究进展
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成都医学院学报2014年第 9卷第 5期 JournalofChengduMedicalCollege,2014,Vo1.9。No.5 网络 出版地址 :http://www.cnki.net/kcms/detail/51.1705.R1632.002.htmI doi:10.3969/j.issn.1674—2257.2014.05.029 · 综 述 · 新型制剂技术提高姜黄素生物利用度的研究进展 毛 华 ,许小红△ 成都 医学 院药学 院(成都 610083) 【关键词】 姜黄素 ;新型制剂 ;生物利用度 【中图分类号1 R283 【文献标志码】 A 姜黄素是从姜黄 中提取 的一种黄色 的多酚物 度 ;通过提高渗透性 ,抑制 P一糖蛋 白的释放 ,增加药 质 ,具有 良好的抗炎 、抗氧化 、抗肿瘤等作用。近年 物在肠道中滞 留时间来促进肠道对药物的吸收…3]。 来研究[1证 明姜黄素可 以抑制 多种肿瘤细胞 的生 不同分子量 的PLGA对纳米粒在体 内代谢过程有 长,显著减少肿瘤数 目、缩小瘤体体积 ,因此美 国国 影响 :高分子量的 PLGA制成 的纳米粒 ,相对生物 立肿瘤研究所已将姜黄素列为第三代癌化学预防药 利用度是低分子量 PLGA 纳米粒的 1.67倍 ,是姜 物,许多临床试验正在进行中。但是,由于姜黄素的 黄素粉末的4O倍 ]。所 以可 以通过选择不 同分子 半衰期较短 ,难溶于水中,在中性和碱性环境 中易水 量的PLGA来控制药物的释放 。 解 ,这些特性均导致 口服姜黄素后 ,生物利用度低 , 脂质纳米粒具有低毒性 ,生物降解性好 ,制备出 进而阻碍其在医药中的运用_l2]。为克服以上不利 因 来 的纳米粒粒径小而均匀 ,适合用作药物传递的载 素 ,在新型制剂技术帮助下 已经发现了某些方法可 体。脂质纳米粒是一种乳胶粒 ,粒径一般为 100~ 提高姜黄素的生物利用度 :构建纳米粒或亚纳米粒 400nm,具有胶体药物载体 的一般优点,同时可避 释药系统;构建固体分散体释药系统 ;构建乳剂释药 免或减小纳米粒载药系统的缺陷 ]。以PluronicF一 系统 ;构建脂质体释药系统等。本文综述了以上制 68作为表面活性剂 ,制备姜黄素一甘油单油酸脂质 剂方法在提高姜黄素生物利用度方面的研究进展。 纳米粒 ,体外释放度研究l6表明,该纳米粒具有 明显 1 纳米技术 的缓释作用 ,且细胞对姜黄素纳米粒 的摄取率高于 姜黄素溶解性差 ,口服后姜黄素晶体不能很好 姜黄素 。(5±3)℃条件下的稳定性研究表明姜黄素 地分散于肠道中。药物的溶解性与药物微粒的粒径 纳米粒前 6个月相对于开始时的各种理化性质相对 有非常重要 的关系 ,因此减小姜黄素颗粒粒径成为 一 致_7]。此外 ,脂质纳米粒可能具有一定 的靶 向运 一 种有效的方法。纳米粒由高分子物质组成 ,粒径 输作用 ,可 以使局部组织器官 的血药浓度 明显 在 10~ 100nm 内,药物可 以溶解、包裹于高分子 增高 。 材料中。 壳聚糖具有很好 的生物学特点 ,如生物相容性 、 聚乳 酸一羟 基 乙酸 共 聚 物 (poly lactic—CO— 生物可降解性、带正电荷 、低免疫原性和低生物活 glycolicacid,PIGA)是一种可降解 的高分子有机化 性 ,因此被广泛 的用做药物释放的载体 。壳聚糖与

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