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抗组胺药_.ppt 41页

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?妊娠期妇女用药: 孕妇产前大剂量使用第一代抗组胺药,其婴儿出生后可出现戒断症状,而第二、第三代抗组胺药无此现象。在美国 FDA 药物妊娠安全性分级中,氯苯那敏和氯雷他定、左西替利嗪均被列为 B 类药物。如果妊娠妇女必须使用抗组胺药,可选择这些药物治疗。异丙嗪、酮替芬和阿司咪唑、依匹斯汀属于 C 类药物,妊娠妇女应慎重使用。苯海拉明妊娠早期用药,婴儿腭裂、 腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多,建议妊娠早期妇女禁用。赛庚啶有细胞毒性,妊娠安全性分级为 D 级,建议禁用。 ?哺乳期妇女用药: 药物进入乳汁的机制:1)药物经过毛细血管内皮进入细胞外液与细胞膜。血浆游离型的低分子量高脂溶性药物,能以被动扩散方式转运进入乳汁。离子化水溶性的药物, 则通过细胞膜小裂孔进入乳汁; 2)另一种机制为与蛋白结合, 通过主动转运方式进入乳汁。 分泌到乳汁的药量取决于药物代谢动力学因素,如药物的蛋白结合率,药物相对分子质量、脂溶性、半衰期,乳药/血药比及乳汁pH 值等。 ?哺乳期妇女用药: 氯苯那敏少量随乳汁分泌,其抗M胆碱受体的作用可抑制泌乳,哺乳妇女用药应斟酌; 苯海拉明哺乳期不宜使用。去氯羟嗪可进入乳汁,哺乳妇女用药期间停止授乳。 西替利嗪、阿司咪唑、依巴斯汀、阿伐斯汀、曲普利啶等药物可分泌入乳汁,鉴于抗组胺药对乳儿的不良反应,建议避免使用。有资料建议哺乳妇女慎用。 ?哺乳期妇女用药: 特非那定:哺乳期妇女慎用。 氯马斯汀:可少量入乳,哺乳期慎用,有报道哺乳期妇女用药后,造成婴儿昏睡、烦躁等不良反应。 氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定可进入乳汁,婴幼儿、早产儿对本药较敏感,建议哺乳期不服用。如有明确治疗指征需要应用需谨慎应用。 咪唑斯汀、美喹他嗪对哺乳期妇女使用的资料尚不知。 左西替利嗪在乳汁中的分泌量相对较低 ,故必须用药时可考虑选择这种药物。 老年人及合并有心脏疾患者慎用多虑平、异丙嗪、安泰乐,宜用脑益嗪。 老年人使用异丙嗪易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压,还可出现锥体外系症状。 患有痴呆、谵妄的老人不适用氯雷他定,因此药有抗胆碱能作用。 一项临床试验中,42名60~68岁的老年患者给予20mg~240mg,一日2次的非索非那定共2周,所产生的不良反应与60岁以下患者治疗所产生的相似。老年患者不需要调整。 左西替利嗪无心脏毒性和肝毒性,主要以原型经尿液排泄,临床用于老年患者,应适当减量。 ?老人用药: 1、疾病的缓急?急症用起效快,半衰期短的。药物间的联合应用? 六、小结 抗组胺药 起效时间(h) 达峰时间(h) 适合年龄 能否与酮康唑及大环类脂类合用 能否与西咪替叮合用 西替利嗪 0.5~1 0.5~1 ≥2岁 √ √ 左旋西替利嗪 0.5~1 0.7~1 ≥2岁 √ √ 氯雷他定 0.5~1 0.5~1 ≥2岁 × × 地氯雷他定 0.5 3 ≥12岁 √ √ 依巴斯汀 1~4 2~4 ≥2岁 × √ 咪唑斯汀 1 1.5 ≥12岁 × × 氮卓斯汀 2~4 4.2 ≥12岁 √ √ 盐酸非索那定 1 2.6 ≥6岁 × √ 盐酸司他斯汀 0.5 2~5 ≥3岁 √ √ 2、计划的疗程?长期用某些抗组胺药体重会增加。 赛庚啶、酮替芬、阿斯咪唑、氯卓斯汀等抗5-羟色胺,抑制下丘脑饱觉中枢,能促进食欲,使体重增加。 3、从事何种工作?是否为危险工种、精细工种、脑力劳动、是否开车? 老年人,任何有明显或亚临床认知缺损者,以及从事须持续保持警觉的工作者,驾驶车、船和高空作业的人群应避免使用有中枢神经作用的抗组胺药。 4、有无心脏疾患?心电图是否正常?有无心律紊乱,QT是否延长? 1、A组:药物在其抗组胺浓度时即有心脏作用。如特非那定、阿司咪唑、苯海拉明、羟嗪 2、B组:药物在高于其抗组胺浓度时才有心脏作用。如氯苯那敏、赛庚啶、依巴斯汀、异丙嗪、美吡拉敏 3、C组:药物没有心脏作用。如阿伐斯汀、西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、酮替芬、美喹他嗪(波丽玛朗)、氯马斯汀 5、有无电解质紊乱?有无低血钾? 电解质失衡(如低钾血症、低钙血症和低镁血症)患者使用任何H1抗组胺药时心脏毒性反应、QT间期延长的风险均可增加。 6、肝功能是否正常?所用药物是否在肝中进行首关代谢? 7、肾功能是否正常?药物是否从尿中排出? 8、是否正值哺乳?所用药物是否容易通过血乳屏障?是否易从乳汁排出? 9、是否合并其它疾病(如闭角型青光眼、前列腺良性增生)? 第一代抗组胺药大多有抗胆碱能作用,青光眼,前列腺增生者慎用。 * 组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的

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