醇质体和其凝胶和皮肤美容抗衰老制剂.docVIP

醇质体和其凝胶和皮肤美容抗衰老制剂 　　摘要： 目的：醇质体（Ethosomes）作为近期发现的经皮药物传递载体在临床医学和药学领域已广泛应用，而将它作为面部美容和皮肤抗衰老制剂中功效成分的经皮传递载体，在皮肤抗衰老美容化妆品领域中的应用研究却是鲜为人知。为此，我们通过对目前一些可用于皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶的综述，希望提供一些较为先进和实用的皮肤美容抗衰老新型制剂及其应用研究最新进展给相关学科领域的科学研究者、产品开发者和使用消费者等参考和借鉴。 方法：通过对目前国内外已报道或公布的专利与非专利文献进行系统检索，对当今正在研发和应用的皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶进行专题介绍。 结果：采用系统综述和专题介绍的这部分皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶制剂主要包括五大部分：第一是细胞生长因子醇质体及其凝胶（rhEGF醇质体及其凝胶和rhaFGF醇质体及其凝胶）；第二是天然药物醇质体及其凝胶（GA醇质体及其凝胶、GB醇质体及其凝胶和Arbutin醇质体及其凝胶）；第三是自由基清除剂醇质体及其凝胶（VE醇质体及其凝胶和SOD醇质体及其凝胶）；第四是抗皮肤光老化醇质体及其凝胶（主要是ATRA醇质体及其凝胶）；第五是雌激素醇质体及其凝胶（炔雌醇醇质体及其凝胶）。 结论：实验研究证明，皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶剂是一类性能较好、应用较为理想的新型制剂，特别是它在制备方法上简单、方便、快速、易于操作；在理化特性上粒径小、分散好、包封好、稳定性好；在药学上具有易透皮、渗透好、吸收快，且具有缓释和控释效应等优势；在疗效上具有作用更久、疗效更快、使用更安全等特点。所有这些均提示，它在未来皮肤美容抗衰老方面将具有广阔的应用前景和生命力。但需要说明的是，皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶制剂在美容医学和皮肤抗衰老领域的研究和应用起步不久，对于它的理化特性、制备工艺、剂型剂量、促渗机制、使用安全性、疗效性及生物学效应等尚需进行更加系统探讨和更加深入研究。 关 键 词：经皮药物传递载体；醇质体；凝胶剂；美容；皮肤抗衰老 一、引言 人体衰老是大自然界最为普遍的客观规律，而皮肤位于人体最外面，其衰老状况更为直观和明了，尤其是，女性的皮肤衰老通常较男性更为快速、明显和严重，这不但影响了女性面部的美容，也影响到女性的心理和情绪。为了提供给广大女性更多、更好、更新的皮肤美容抗衰老制剂及其化妆品，本文较为系统地综述了目前最新透皮传递载体制剂―醇质体及其凝胶在皮肤抗衰老制剂及其美容化妆品中的研制及应用情况，希望它对广大求美者，爱美者、以及专业从事皮肤抗衰老美容化妆品研制者有所帮助。 二、醇质体 药物经皮传递系统（Transdermal Drug Delivery System，TDDS）是将治疗药物通过皮肤吸收的一种有效的给药方式，治疗药物应用于皮肤上后，通过穿过皮肤角质层，扩散进入皮肤各层后，由皮肤组织内的毛细血管吸收进入体循环。醇质体（Ethosomes）是药物经皮传递系统最受关注的新型载体之一，也是近年来最受医学、药学、美容医学和皮肤抗衰老领域关注的新型柔性脂质体，也是皮肤美容抗衰老功效成分及生物活性物质透皮传递系统中的新兴研究领域。特别是越来越多的生物制剂作为一类新的功效成分和生物活性物质进入了皮肤美容抗衰老产品之中，并且，实际应用后的大量实效已证实，这些皮肤美容抗衰老功效成分和生物活性物质确实具有较好的疗效和使用价值。而这些皮肤美容抗衰老功效成分和生物活性物质及其生物制剂多为蛋白质、生物酶、细胞因子及多肽类物质。这些具有生物学活性的大分子，其任何构象发生变化都会导致生物学活性的丧失而失去其应有的生物学效应。因此，药物经皮传递系统（TDDS）中的热门载体―醇质体（Ethosomes）在皮肤美容抗衰老制剂及其化妆品中的应用显得尤其重要。 醇质体（Ethosomes）或称之为含醇脂质体，是世界著名的以色列科学家Touitou教授最早发明的一种新型的具有囊泡结构的经皮给药载体[1，2]。醇脂质体与普通脂质体的主要区别在于乙醇包含在脂质体囊泡中，且磷脂是醇脂质体双分子层结构中的主要化学成分，同时醇质体含有相对较高体积分数的乙醇（20%～50%），即在脂质体的基础上再加入高浓度低分子量的醇（20%～45%），如乙醇、异丙醇、丙二醇等，使其具有囊泡结构。正是因为乙醇的存在，不仅降低了醇质体囊泡的表面张力，增强脂质体的柔性，而且加入低分子量的醇后，乙醇取代了脂质双分子层头基附近的水分，从而增加和提高了双分子层的流动性，且乙醇分子也改变皮肤角质层间磷脂分子的紧密排列，促进皮肤抗衰老制剂透过皮肤屏障，使皮肤美容抗衰老功效物质的透皮吸收的效果更好[3]。 醇质体（Ethosomes）实际上是一种新型柔性脂质体，其形态多为