精品第三章组胺受体拮抗剂.pptVIP

* * * * * * 第四节 组胺受体拮抗剂 组胺的作用系通过细胞膜组胺受体产生，组胺H1、H2和H3受体，分别存在于皮肤血管和平滑肌、消化道分泌腺、神经组织中，组胺与受体结合后可产生强大的生物效应，其中组胺H1受体与Ⅰ型变态反应（过敏反应）的关系较为密切。 * 组胺的结构 4（5）-（2-氨乙基）咪唑 N1=Nτ，N3=Nπ，侧链N=Nα * 组氨酸脱羧酶 Histamine 释放 组胺 H1受体 H3受体 H2受体 与不同受体结合 组胺 储存 酞茂异喹 × 支气管和胃肠道平滑肌痉挛，毛细血管扩张，管璧通透性增加，腺体分泌增多导致红肿 水肿和痒感，参与变态反应 激活腺苷酸环化酶，产生环磷酸腺苷与钙离子激活胃璧细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶 反馈抑制组胺的合成和释放，还抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和神经肽的释放，分布在中枢，参与血压、心率和体温的控制 Histidine 肝素 蛋白质 肥大细胞 黏膜肥大細胞（mucousal mast cell） 結締組織肥大細胞（connective tissue mast cell） 抗原抗体反应 毒素 水解酶 食物 化学物品 Ca2+ GTP G-蛋白偶联受体 H4受体小肠、脾、甲状腺和免疫活性细胞、可能具有免疫调节作用。 * 变态反应也叫超敏反应，是指机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原刺激时，发生的一种以机体生理功