呋喃丙胺立项技术调研报告.docVIP

呋喃丙胺的调研报告 药品名称: 通用名：呋喃丙胺（5-硝基-2-呋喃亚甲基乙酰异丙胺） ?汉语拼音: Funanbingan ?英文名: FURAPROMIDUM ?制剂: 呋喃丙胺片 ?中西药分类: 西药 ?化学成分:本品为5-硝基-2-呋喃亚甲基乙酰异丙胺。含C10H12N2O4应为 98.0～102.0％ ?分子式与分子量: C10H12N2O4 224.22 二、性状与作用 ?性状:本品为淡黄色鳞片状结晶；无臭，无味；露置日光下，色渐变 深。本品在丙酮或氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶。本品的熔点为 189～193℃。 ?药理作用:抗血吸虫病药。用于血吸虫病。本品为我国首创的非锑剂内服抗血吸虫病药物。内服后主要由小肠吸收，其作用机制是对血吸虫糖代谢有明显影响，通过糖酵解的抑制，阻断虫体能源供应，使虫体麻痹，起到了直接杀虫作用。临床用于治疗血吸虫、姜片虫和华支睾吸虫病。 三、立项目的与依据 立项目的：日本血吸虫病是日本血吸虫寄生于门静脉系统所引起，籍皮肤接触含尾蚴的疫水而感染。日本血吸虫病在我国流行历史悠久，据湖南长沙马王堆西汉女尸与湖北江陵西汉男尸体内发现血吸虫卵的事实，证明2100余年前我国长江流域已有日本血吸虫病流行。建国初期调查证明在我国长江流域及其以南的江苏、浙江、安徽、江西、湖南、湖北、广东、广西、福建、四川、云南和上海等12个省、市、自治区共373个县（市）流行；钉螺面积达148亿m2；12省区累计查出病人1200多万，其中有症状者约40％、晚期病人约为5％，受威胁的人口在1亿以上；查出病牛120多万头。经过30多年的防治，我国血吸虫病流行状况发生了举世瞩目的变化。至1988年止，已有上海、广东、福建两省一市达到消灭血吸虫病的标准，全国有263个县（市）达到消灭或基本消灭血吸虫病的标准，有110县（市）仍处于流行状态；全国有螺面积34．6亿m2；查出病人43．5万，急性感染4，441例。但近年来，钉螺面积呈徘徊、增加趋势；急性感染增长，晚期病人不断出现；部分地区流行较严重。疫情回升。血吸虫病的流行态势值得重视。呋喃丙胺用于血吸虫病的洽疗:各地临床应用吠喃丙胺治疗急性血吸虫病患者均得到良好的疗效，尤其对高热患者，具有特具性的退热作用。 立项依据：《中国药典》 四、目标化合物在原料药生产中的作用 呋喃丙胺是糠醛为起始原料，经缩合、硝化、N酰化等多步反应得到的，呋喃丙烯酸为其合成路线中的一种中间原料。 五、药品创新性调查 呋喃丙胺（F30066）是1963年我国自行研制成功的新药，经过了大量毒理、药效的反复比对，临床试验是与嘉兴第一人民医院合作开展的。对日本血吸虫病有好的预防和治疗效果，特别对晚期并发症患者带来了福音，成为国际上第一个口服非锑类治疗日本血吸虫病新药，引起国际上的重视，并给予很高的评价。呋喃丙胺研制成功后，经卫生部批准由大众制药厂投入生产，1964年得到国家科委颁发的创造发明一等奖，并收载于1977年版中华人民共和国药典。呋喃丙胺投产后，又经合成室工艺组多位同志负责工艺改进，扩大生产，降低成本，更 好地服务于人民大众。剂型为片剂，属抗血吸虫药。 六、化药分类所属类别 抗吸虫病药及抗丝虫病药（呋喃丙胺为硝基吠喃类化合物）