表面活性剂在食品与药品方面的应用.pptVIP

表面活性剂在医药及食品方面的应用 主讲人：张霞 专 业：物化 学 号：201202121022 表面活性剂在医药方面的应用 (一)在液体制剂中做增溶剂 (二)在微孔中做乳化剂 (三)在气雾剂中做乳化剂 (四)在混悬剂中做助悬剂 (五)在片剂和丸剂中做润湿剂 (一)在液体制剂中做增溶剂 在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液，增加难溶物溶解度便成关键 ，措施之一是加入表面活性剂，使难溶药物溶在胶束内，增大其溶解度。增溶剂在药物制剂中有很多应用，可用于口服制剂、注射剂(大多属于非离子型表面活性剂)等。 选择增溶剂时要慎重 1.先考虑有没有毒性 ，会不会引起红血球破坏而产生溶血作用. 2.考虑增溶剂的性质是否稳定，要注意不能与主药发生化学反应。有些增溶剂会降低杀菌剂的效力。有的还会使口服液制剂产生不良气味。 增溶剂可防止或减少药物氧化，这是因为药物被增溶在胶团之内，与氧隔绝，从而有效地防止了药物被氧化 。 同时，对大多数药物来讲 ，加入增溶剂后还可增大对药物的吸收，增强生理活性。但并不是所有药物被增溶后生理活性都增加，如水杨酸被增溶后，生理活性反而下降。 (二)在微孔中做乳化剂 微乳是 由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。非离子表面活性剂可以与多种类型的助表面活性剂合用 ，而离子型表面活性剂由于其强烈的亲水性应与亲脂性助表面活性剂合用，以提高其对药物的溶解力。 助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作 用 ： 1. 降低界面张力； 2.增加界面流动性，减少微乳形成时的界面弯曲能，使微乳 自发形成； 3.调节表面活性剂的HLB值，使表面活性剂在油、水界面上有较大的吸附。 这些要求决定了助表面活性剂必须在油相界面上都达到一定的浓度，且分子链较短。以往常用短链 的醇、氨类作为助表面活性剂制备微乳，但由于其毒性大而不符合微乳的药用要求。近来发现，采用非离子表面活性剂如甘油酯类 、失水山梨醇酯类和聚乙二醇类 (如PEG400)作为助表面活性剂可得到具有生物相容性 的微乳系统。 (三)在气雾剂中做乳化剂 气雾剂是指药物和抛射剂一同封装在耐压容器中，使用时借助抛射剂压力将药物喷出的制剂。由于具有速效和定位作用等点，发展十分迅速。气雾剂主要有溶液系统、混悬系统 和泡沫系统 3种类型，表面活性剂是后两种类型中不可缺少的成分 混悬系统是药物微粉分散在抛射剂中形成的较稳定的混悬液。在溶剂中不溶解或溶解后不稳定的药物宜制成此体系，加入表面活性剂使之稳定。表面活性剂是这种系统的助悬剂、润湿剂、分散剂。 泡沫气雾剂喷出物为泡沫，可用于皮肤、阴道和直肠等局部表面。表面活性剂在泡沫气雾剂中做乳化剂，乳化剂使振摇时油和抛射剂完全乳化成细微粒，稠厚，至少在 1～2min内不分离，并保证抛射剂和药液同时喷出。 (四)在混悬剂中做助悬剂 混悬剂难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点，是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。但作为热力学不稳定体系，混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。混悬剂的稳定性取决于微粒的沉降、结晶状态 、微粒的润湿 、J电位、制 品的流变性等。 稳定的混悬剂黏度较大,不分层 ,为此需加入助悬剂、絮凝剂和反絮凝剂。表面活性剂作为助悬剂，是保持混悬剂物理稳定性的重要辅料之一 。它在两相界面形成溶剂化膜和相同电荷，使混悬剂微粒稳定；同时它还能降低分散相和溶剂间的界面张力，以利于疏水性药物润湿和分散。表面活性剂在此类应用中除了起助悬作用外还有润湿作用。 (五)在片剂和丸剂中做润湿剂 表面活性剂作为片剂辅料，可做润湿剂和崩解剂。片剂要求所用的药物能顺利流动，有一定的黏着性，但又不粘贴冲头和冲模；遇体液能迅速崩解，被吸收而产生疗效 。实际上药物极少兼具这些性