以二酮酸酯作为锌离子结合基团的组蛋白去乙酰化酶抑制剂-药学学报.PDFVIP

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (3) : 293298 ·293 · 以二酮酸酯作为锌离子结合基团的组蛋白去乙酰化酶 抑制剂的设计、合成及生物活性研究 1 1 2 1* 慧 , 苏 红 , 杨 波 , 尤启冬 ( 1. 中国药科大学药学院药物化学教研室, 江苏 南京 210009; 2. 浙江大学药学院 理学系, 浙江 杭州 310058) 摘要: 组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs) 抑制剂可以在转录水平上调控基因表达, 导致肿瘤 细胞生长停滞, 诱导肿瘤细胞分化和凋亡。目前应用最为广泛的氧肟酸结构可以与活性口袋底部锌