郭颖杰《药理学》吉林大学-药理学总结.docVIP

第一部分 药理学总论（大部分出名词解释、选择） 绪论 1、药理学：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。 2、药物：改变机体的生理功能和疾病状态，用于诊断、预防、治疗疾病的物质。 药物代谢动力学（PK） 1、药物代谢动力学：研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的动态规律的学科。 （2）简单扩散：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。（顺浓度差，不耗能，转运速度与pKa有关） 3条规律（出选择）：①分子越多，通过膜的药物越多；分子越少，通过膜的药物越少。 ②弱酸性药物在酸性环境中不易分解，碱性药物在碱性环境中不易分解，其脂溶性强。 ③弱酸性药物在碱性尿中排泄得快；弱碱性药物在酸性尿中排泄得快。 （3）载体转运：①主动转运：需依赖细胞膜内特异性载体转运，如肽类，氨基酸，葡萄糖，K＋, Na＋等②易化扩散：需特异性载体,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程（顺浓度梯度，不耗能） 3、体内过程（理解过程和规律） （1）吸收：进入机体血液循环（主要在小肠）（2）分布：药物从血循 到达作用、储存、代谢、排泄等部位（3）代谢：药物在体内发生的化 学变化（主要在肝脏）（4）排泄：药物以原形或代谢产物通过排泄器官 和分泌器官排出体外的转运过程（主要在肾脏）。 4、首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环的有效药物量明显减少P450单氧化酶系：一类亚铁血红素—硫醇盐蛋白的超家族，主要存在于肝脏中催化内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。 7、肝肠循环：经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。 9、二房室模型：药物在某些部位的药物浓度和血液中的浓度迅速达平衡，而在另一些部位中的转运有一速率过程，但彼此近似，前者被归并为中央室，后者则归并成为外周室 10、一级消除动力学：单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除 11、零级消除动力学：单位时间体内药物浓度按恒定的量消除 12、峰浓度（Cmax）：一次给药后的最高浓度，此时吸收和消除达平衡 13、曲线下面积（AUC）：反映药物体内总量 14、达峰时间（Tmax）：给药后达峰浓度的时间,多为2（1-3）hrs 15、稳态血药浓度 ：按照一级动力学规律，消除的药物其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达稳定状态，此时的血浆药物浓度。（稳态：约经4-5个半衰期，达到时间与剂量无关。稳态浓度：与给药间隔和剂量相关） 16、消除半衰期：血浆药物浓度消除一半所需时间 17、清除率：单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能（单位：L/h或ml/min） 18、表观分布容积（Vd，非体内生理空间）：体内药物总量和血浆药物浓度之比 Vd＝D／C 19、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率 药物效应动力学（PD） 1、药物作用：对机体细胞的初始作用。（特异性、选择性） 2、药理效应：药物作用引起的机体反应。（兴奋、抑制） 3、不良反应（对机体不利、不符合用药目的） （重点掌握，最好能举例子） （1）副反应：治疗剂量出现的与治疗无关的作用。（如阿托品可造成口干、扩瞳、心率加快、解痉） （2）毒性反应：用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。（急性/慢性毒性、致畸胎、致癌、致突变） （3）后遗效应：停药后残留药物引起的生物效应。（苯巴比妥催眠，次日头晕、困倦） （4）停药反应：突然停药后原有疾病加重，也称反跳。（长期服用可乐定停药次日血压急剧上升） （5）变态反应：机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原刺激时，发生的一种以机体生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的特异性免疫应答 4、量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化。其中药理效应可用具体的数量和最大反应的百分率表示 5、质反应：表现为反应性质的变化。以阳性或阴性，全或无的方式表现 6、最小有效量：药物的最小有效浓度（阈浓度） 7、最大效应（效能）：产生最大效应的能力，反映药物的内在活性 8、效价强度：引起等效反应的相对浓度或剂量，药物产生同一效应剂量比较 9、斜率：效应强度与药物浓度的比值 10、个体差异性：量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。 11、半数有效量：质反应中引起50%阳性反应，量反应中引起50%最大效应的量 12、治疗指数：表示药物安全性， LD50/ED50的比值越大越安全。 13、安全范围：ED5和LD95之间的范围 13、治疗窗：产生治疗效应的药物浓度范围 14、受体：能识