伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液在犬体内的药代-华南农业大学学报.PDFVIP

　华南农业大学学报　２０１４，３５（３）：８１２ ｈｔｔｐ： ｘｕｅｂａｏ．ｓｃａｕ．ｅｄｕ．ｃｎ ∥ 　ＪｏｕｒｎａｌｏｆＳｏｕｔｈＣｈｉｎａＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　　　　　　　　　　　　　　ｄｏｉ：１０．７６７１／ｊ．ｉｓｓｎ．１００１４１１Ｘ．２０１４．０３．００２ 肖田安，怀彬彬，李帅鹏，等．伊维菌素ＰＬＡ及ＰＬＧＡ微球混悬液在犬体内的药代动力学研究［Ｊ］．华南农业大学学报，２０１４，３５（３）：８１２． 伊维菌素ＰＬＡ及ＰＬＧＡ微球混悬液在犬体内的 药代动力学研究 １ ２ ２ ２ ２ 肖田安 ，怀彬彬 ，李帅鹏 ，陈杖榴 ，黄显会 （１广东省兽药饲料质量检验所，广东广州５１０２３０；２华南农业大学兽医学院，广东广州５１０６４２） 摘要：【目的】研究并比较伊维菌素微球与伊维菌素普通注射液在犬体内的药代动力学（简称药动学）特征．【方法】１８ －１ 只健康比格犬随机分为３组，分别单次皮下注射伊维菌素聚乳酸（Ｐｏｌｙｌａｃｔｉｃａｃｉｄ，ＰＬＡ）微球混悬液（３ｍｇ·ｋｇ ），乙 －１ 交酯丙交酯共聚物（Ｐｏｌｙｌａｃｔｉｃｃｏｇｌｙｃｏｌｉｃａｃｉｄ，ＰＬＧＡ）微球混悬液（３ｍｇ·ｋｇ ）及伊维菌素普通注射液（０３ －１ ｍｇ·ｋｇ ），反相高效液相色谱法测定犬血浆内伊维菌素的浓度，运用药动学软件Ｗｉｎｎｏｎｌｉｎ５２１的非房室模型分析 方法，计算出有关药动学参数．【结果和结论】伊维菌素普通注射液皮下注射给药后，达峰时间为（１３３±０２１）ｄ，达 －１ －１ 峰质量浓度为（４４３±５１）ｎｇ·ｍＬ ，药时曲线下面积（ＡＵＣ ）为（３２３２６±２３５６）ｎｇ·ｍＬ ·ｄ；伊维菌素ＰＬＡ ０～∞ －１ 及ＰＬＧＡ微球混悬液皮下注射给药，ＡＵＣ 分别为（１０４１４７±７３７３）、（１４６１７７±１０２５４）ｎｇ·ｍＬ ·ｄ，伊维菌素 ０～∞ －１ 在犬体内维持血药质量浓度 ＞１ｎｇ·ｍＬ 的时间达 １４０ｄ以上，所制备的ＰＬＡ微球和ＰＬＧＡ微球具有明显缓释 特性． 关键词：伊维菌素；微球；药代动力学；犬 中图分类号：Ｓ８５９．７　　　　　　文献标志码：Ａ　　　　　文章编号：１００１４１１Ｘ（２０１４）０３０００８０５ ＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｏｆｉｖｅｒｍｅｃｔｉｎｌｏａｄｅｄＰＬＡ／ＰＬＧＡ ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｉｎｄｏｇｓ １ ２ ２ ２ ２ ＸＩＡＯＴｉａｎａｎ，ＨＵＡＩＢｉｎｂｉｎ，ＬＩＳｈｕａｉｐｅｎｇ，ＣＨＥＮＺｈａｎｇｌｉｕ，ＨＵ