气雾剂粉雾剂与喷雾剂.PPTVIP

药物制剂技术 §1 概述 气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powder aerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的给药系统。 气雾剂是借助抛射剂 粉雾剂是主动吸入或借助适宜装置 喷雾剂是手动机械泵 一、气雾剂的肺部吸收特点 ★ 吸收速度快 ★ 肺部吸收面积巨大 ★ 肺泡囊是气体与血液交换部位 肺部结构特点 肺部具有很大的表面积和毛细血管 肺泡呈圆球形，数量大，由上皮细胞膜组成，两相邻肺泡之间毛细血管分布致密，血流丰富，药物吸收快 肺部酶活性较低，可避免首过效应 二、影响药物在呼吸系统分布的因素 呼吸的气流 微粒的大小 较粗微粒吸收慢，太细的微粒大部分被排出。一般大小在0.5~5um适宜。 药物的性质 小分子化合物 脂溶性药物 吸湿性药物 §2 气雾剂 气雾剂指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 雾滴小于50um 一、气雾剂的特点 1.优点 速效、定位 药物置于密封容器，可保持清洁，提高稳定性 使用方便，无需饮水，有助于提高病人顺应性 全身用药可克服胃肠道不适，避免肝脏首过效应 有定量阀，剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态可获得不同的治疗效果 2.缺点 生产成本高 引起皮肤不适与刺激 对心脏患者不适宜 按分散系统（药物与抛射剂的分散状态） 溶液型 药物与溶解在抛射剂中，以液体或固 态微粒形式达到作用部位 乳剂型 药物与抛射剂形成乳剂，以泡沫形式 释放 混悬型 药物分散在抛射剂中形成混悬液，药 物以烟雾状喷出 按相组成分为 二相气雾剂 溶液型气雾剂 由均匀相和部分挥发气相组成 三相气雾剂 乳剂型和混悬型 由混合相和部分挥发气相组成 W/O、O/W乳剂型和混悬型 按给药途径 呼吸道吸入气雾剂 治疗哮喘、抗心绞痛、降压等 皮肤和黏膜用气雾剂 清洁消毒 空间消毒用气雾剂 用于空间消毒 按是否定量 定量气雾剂 用于口腔和鼻腔 非定量气雾剂 用于局部治疗 三、气雾剂组成 组成：药物、抛射剂、耐压容器、 阀门系统 抛射剂 抛射剂（propellents）是提供气雾剂动力源泉， 有时可兼作药物的溶剂或稀释剂 分液化气体和压缩气体两类，主要是液化气体 理想的抛射剂 适宜的沸点 常温下蒸气压大于大气压 无毒、不易燃易爆、无色无臭 性质稳定，不与药物容器发生反应 价廉易得 无味 原理：液化气体常压下沸点低于大气压，阀门系统开放时，压力突然降低，抛射剂迅速气化，将容器内药液分散成极细的微粒，通过阀门系统释放，达到作用部位发挥疗效。 抛射剂分类 （1）氟氯烷烃 氟氯烷烃类（CFCs）俗称氟里昂（freon）最为常用 此类抛射剂蒸气压适宜，稳定性好，毒性甚小，不易燃，无味无臭 常用的抛射剂 F11 \ F12 \ F114 （2）碳氢化合物类 丙烷、异丁烷、正丁烷等 价廉易得，基本无毒，化学性质稳定 不含卤素，可用于含水的气雾剂 没有环境保护问题，但是易燃易爆 主要用于局部用气雾剂 国内不常用，常与氟里昂合用 氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类（HFA） 美国安万特公司的Nasacort HFA鼻用气雾剂是美国FDA批准的首个以(HFA)替代CFCs的糖皮质激素干粉气雾剂，治疗过敏性鼻炎。 （3）压缩气体 二氧化碳、氮气、一氧化氮 化学性质稳定、不与药物反应，不燃烧 抛射剂用量 用量越大，蒸气压越高，喷射能力越 强，液滴越细。 溶液型气雾剂：抛射剂用量20%~70% 混悬型气雾剂：抛射剂用量30%~45% 乳剂型气雾