药物化学课件--沈阳药科大学2005年考试.docVIP

沈阳药科大学2005年药学专业 《药物化学》试题 *答案一律写在答题纸上，答在试卷上无效！ 一、选择题10分（下面的答案中，有一个或多个正确答案答案） 下面药物在体内代谢产物较原药活性强或保持原药活性的有 阿斯咪唑 B.氯雷他啶 C.环磷酰胺 D.阿司匹林 含有β-内酰胺环的药物有 亚安培南 B.氯沙坦 C.舒巴坦 D. 氨曲南 分子内存在3-羧基-4-酮基结构片断的药物有 萘啶酸 B.诺氟沙星 C.吡哌酸 D.帕珠沙星 依于抗代谢原理设计的药物为 磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶 C.巯嘌呤 D.盐酸哌替啶 下列药物中含有磺酰胺基的药物有 吡罗昔康 B.塞利昔布 C.氢氯噻嗪 D.磺胺嘧啶 下列头孢菌素那些属于第三代头孢菌素 卡托普利的作用靶点为 血管紧张素受体 B.血管紧张素转化酶 C.缓激肽 D.肾素 下列药物中能与金属离子络合的有 异烟肼 B.青霉胺 C.四环素 D.环丙沙星 分子中含有甾体结构片段的药物有 A.维生素D B.米非司酮 C.炔诺酮 D.己烯雌酚 二、写出下列药物的化学结构式，并指明其主要用途（15分） 1.雌二醇 2.维生素C 3.氟尿嘧啶 4.青霉素G 5.克拉维酸 6.环丙沙星 7.麻黄碱 8.布洛芬 9.卡托普利10.硝苯吡啶 11.苯妥英纳12.盐酸哌替啶 13.奥美拉唑14.奥沙西泮15.普萘洛尔 三、判断下列药物的主要作用（10分） 四、填空（15分） 1. 将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性-----------------，---------作用减弱 2. 将吗啡3位，6位的羟基乙酰化，其脂溶性-----------------，---------作用增加 3. 巯嘌呤在体内时替代------------参与腺嘌呤和鸟嘌呤的合成 4.维生素A2与维生素A1的区别在于-----------，其活性与维生素A1相比----------- 5.维生素E的抗氧化能力与分子中--------基多少有关 6.将在雄激素17 α-位引入乙炔基其雄性作用----------，在雄激素17 α-位 13. 为防止雌二醇的17位羟基氧化、可以在17位引入--------------基。 14. 己烯雌酚与-----------------在空间结构相似，所以具有相同的作用 15.羟基保太松为-----------------------------的体内代谢物。 五、药物设计（需写出药物的化学结构）（15分） 1.增加青蒿素的水溶性 2.增加红霉素对酸的稳定性（红霉素的结构在下面） 3.依据抗代谢原理设计出一个尿嘧啶的代谢拮抗物（氟尿嘧啶除外） 4.依据二氢吡啶钙离子拮抗剂的构效关系，设计出3个以上二氢吡啶钙离子拮抗剂。 六、药物的化学合成（可以自行设计）（15分） 1.写出布洛芬合成路线 2.写出双氯酚酸钠的合成路线 3.写出磺胺醋酰钠的合成路线 4. 写出贝诺酯（扑炎痛）的合成路线 七、回答问题（20分） 1 简述喹诺酮类抗菌药物的构效关系（需写出部分药物的结构） 2. 简述对糖皮质激素的结构改造 3. 为何环磷酰胺被认为是前体药物（需用结构式表达）， 4. 从代谢的角度解释为何有时服用维生素D和大量的钙，体内还是缺钙？ 5. 非甾体抗炎药物分几类其代表药物是那些（每类写出一个结构） 红霉素的结构 4 第 4 页 共 4 页