药理学个论——胆碱受体阻断药.ppt

第六章 胆碱受体阻断药;M胆碱受体阻断药;内容概述;第一节、M胆碱受体阻断药;阿托品（atropine）;吸收：口服、黏膜吸收好。 分布：广泛分布、可通过血脑屏障。 代谢：约40%被肝脏代谢。 排泄：12小时内约60%以原形从肾脏排泄。;2、松弛瞳孔括约肌和睫状肌;升高眼压;调节麻痹;3、影响心血管系统功能;影响心肌收缩;;扩张血管，改善微循环，治疗休克;4、松弛内脏平滑肌;中枢神经系统效应;1. 抑制腺体分泌： (1) 用于全身麻醉给药 (2) 用于严重的盗汗及流涎症 2. 松弛瞳孔括约肌和睫状肌 (1) 虹膜睫状体炎 (3) 眼底检查 (2) 验光配眼镜 3. 影响心血管系统功能 抗心律失常窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 抗休克感染中毒性休克 4. 解除平滑肌痉挛： 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 解除有机磷酸酯中毒;阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。;[不良反应];;;口干 心律加快，心悸 皮肤干燥;镇静药或抗惊厥药对抗中枢神经兴奋症状。 毒扁豆碱对抗中枢神经症状。 拟胆碱药或胆碱受体激动药对抗外周作用。 人工呼吸对抗呼吸抑制。 ;目标：降低阿托品的毒副作用 方法：化学合成法;帕金森综合症;消化性溃疡（peptic ulcer）;合成扩瞳药和合成解痉药（了解）;第二节 N1胆碱受体阻断药（了解）;机理：选择性地阻断Ach对N2受体的激动作用，阻断神经冲动传递到骨骼肌，又叫肌肉松弛药。 根据作用机理不同分为： 去极化型肌松药（琥珀酰胆碱） 非去极化型肌松药（筒箭毒碱）;神经冲动与肌肉的收缩;;N2胆碱受体阻断药作用机制;一、琥珀酰胆碱;[不良反应] 1.窒息：应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性AchE的病人 2.肌束颤动：用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3-5天。 3.持续去极化，释放K+入血——血钾升高。 4.其他：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热（特异质反应）。;[历史];[作用特点] 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复正常。 AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。 肌松顺序： 促进体内组胺释放，神经节阻滞作用。 剂量加大，可引起肋间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。;;需要掌握的内容;思考题: 1.阿托品的作用和用途有哪些? 2.琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救? 3.比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用有何不同?为什么?