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Basis of all steroid hormones Protection role 黄艳菲 西洋参制剂在口服液方面研究进展 目录 概述 口服液的研究进展 西洋参口服液制剂方面的研究 西洋参果口服液的制备 结论 概述 概述 西洋参为五加科人参属西洋参的根，又叫洋参、西参、花旗参。原产于加拿大和美国北部，20世纪70年代我国引种成功。西洋参为药食同源植物，作用广泛，是补气保健的首选药材。 概述 西洋参中化学成分多而复杂，主要有三萜皂苷、挥发油、多炔类、脂肪酸、糖类、黄酮类、无机元素等成分，其中人们研究得最多，起主要作用的是三萜皂苷类化合物。 概述 西洋参中皂苷成分的苷元主要有三种：达玛烷型(Dammamne ) 、齐墩果烷型(leanane) 、奥克梯隆醇型(Ocotillo)。 达玛烷型 齐墩果烷型 奥克梯隆醇型 口服液的研究进展 1 口服液体剂型概述 2 普通口服液体剂型 3 口服缓控释液体制剂 1 口服液体剂型概述 口服液体剂型包括糖浆剂、溶液剂、混悬剂和乳剂。 中国药典2005 版制剂通则中规定： 糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。糖浆剂含蔗糖量应不低于45%(g/ml)。口服溶液剂系指药物溶解于适宜溶剂中制成供口服的澄清液体制剂。口服混悬剂系指难溶性固体药物，分散在液体介质中，制成供口服的混悬液体制剂，也包括干混悬剂或浓混悬液。口服乳剂系指两种互不相溶的液体，制成供口服稳定的水包油型乳液制剂。 2 普通口服液体剂型 中药糖浆剂是含有药材提取物的浓蔗糖水溶液，是临床常用的剂型之一，其制剂制备工艺简单，服用方便，显效迅速。 另外，由于糖浆剂中所含的糖和芳香剂具有矫味的作用，能掩盖某些药物的苦、咸等不适气味，改善口感，使药物容易服用，故深受广大医生、患者欢迎，特别是儿童更容易接受。 3 口服缓控释液体制剂 口服液体缓控释给药系统是一种新型药物传递系统，其对于减少药物用量，控制药物作用区域，提高药物作用效力，降低不良反应，无疑是一种非常好的手段，使得人们对药物的利用更加充分和必要。 缓控释液体制剂是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的口服缓控释制剂，分散的微粒可以是微囊、微球或乳滴，分散介质可以是水、糖浆或其他可以供药用的油性溶液。口服缓控释液体制剂包括控释混悬剂和纳米乳剂。 3 口服缓控释液体制剂 口服缓控释液体制剂主要包括： (1)口服控释混悬剂:控释混悬剂由混悬介质和控释药物微粒组成，口服后胃肠道分布面积大，吸收快，生物利用度高，且由于混悬微粒均匀分散，对胃肠道局部刺激性小。目前研究比较多的主要有离子交换树脂控释混悬剂，非水介质混悬剂，药物纳米混悬剂和干混悬剂。 3 口服缓控释液体制剂 (2)口服纳米乳剂:纳米乳剂是粒径为10～100 nm 的乳滴分散在另一种液体中形成胶体分散系统，其乳滴多为球形，大小比较均匀，透明或半透明，经热压灭菌或离心也不能使之分层，通常属热力学稳定系统，是由油、水、表面活性剂和助剂构成。纳米乳剂制备简单，物理稳定性好，具有突出的缓释、靶向作用，因此纳米乳给药系统的研究一直受到国内外学者的广泛关注。 西洋参口服液制剂方面的研究 1 提取工艺研究 2 质量控制研究 3 稳定性研究 1 提取工艺研究 对于西洋参口服液制剂，需将西洋参中活性成分最大限度提取，还要保证制剂外观澄清。传统提取方法为水煎法，已不被当今生产所接受。为避免有效成分在提取过程中的损失，西洋参一般不与其他群药共同提取，多采用单独提取工艺。以西洋参皂苷、多糖类成分为指标，采用正交设计法，对西洋参在口服制剂中的提取工艺进行优化选择。 2 质量控制研究 (1) 西洋参制剂中皂苷类成分的定性鉴别与含量测定 (2) 安全试验 (1) 西洋参制剂中皂苷类成分的定性鉴别与含量测定 ① 定性鉴别主要采用薄层层析法。 ② 含量测定方法主要为薄层扫描法，HPLC 法和分光光度法。但要求薄层层析板铺制均匀，定量喷雾显色，显色后斑点颜色稳定，无背景干扰。 因此常采用HPLC法和分光光度法，这两种方法简便快捷，重现性好，样品无需复杂的提取、分离，可直接进样检测。 (2) 安全试验 实验结果表明， 西洋参二醇组皂苷注射液均无溶血现象。 3 稳定性研究 西洋参水溶性制剂易产生沉淀现象。 在探讨pH 值对西洋参水溶液稳定性的影响 的实验中表明：pH 6.51 ,西洋参总皂苷的水解反应随溶液酸度的增大而加快；pH 6.51 ,水溶液中西洋参总皂苷几乎不水