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认识肿瘤靶向治疗 XXXXXXXXXXXXXX 学习目标 1 什么是靶向治疗 2 靶向药物分类与药物简介 3 靶向药物副反应 什么是靶向治疗？ 靶向治疗是根据肿瘤发生发展的分子生物学特性，利用肿瘤细胞和正常细胞分子生物学上的差异，使用针对细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的抗肿瘤治疗。 靶向治疗的特点 特异性作用于肿瘤细胞，不作用或很少作用于正常细胞 能使药物浓聚于靶器官、靶组织，且疗效高、毒性小 各种靶向治疗药物在中国的上市时间 靶向药物分类 贝伐珠 单抗 血管内 皮抑素 VEGF 西妥昔单抗 尼妥珠单抗 EGFR （her-1) 曲妥珠单抗 Her-2 利妥昔单抗 CD20 吉非替尼 尼洛替尼 EGFR-TKI 伊马替尼 CD117 索拉非尼 舒尼替尼 多靶点TKI 单 抗 小分子TKI 分子靶向药物与传统化疗药物的对比 传统化疗药物 分子靶向药物 作用靶点 DNA、RNA或蛋白质 特定蛋白分子， 核苷酸片断 选择特异性 差 强 治疗效果 差别很大 效果明显 不良反应 消化道和造血系统 少有，但独特反应 利妥昔单抗注射液（美罗华） 用法用量 成年患者推荐剂量为375mg/㎡体表面积，每周1次，共4次。滴注本药60分钟前应给予止痛药。利妥昔单抗绝不能未稀释就静脉滴注，配置好的输注液不应静脉推注或快速滴注。 输液不良反应 第一次滴注通常在2个小时内发生发热和寒颤;其他症状包括恶心，荨麻疹/皮疹，疲劳，头痛，瘙痒，支气管痉挛/呼吸困难，舌或喉头水肿（血管神经性水肿），鼻炎，呕吐等。 注意事项 病人在静脉给予蛋白制品治疗时，可能会发生过敏样或高敏感性反应。对有心脏病史的病人应密切监护。对出现严重反应的患者，特别是有严重呼吸困难，支气管痉挛和低氧血症的患者应立即停止滴注。 是用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）的单克隆抗体。 西妥昔单抗注射液（爱必妥） 用法用量 在用药过程中及用药结束后一小时内，必须密切监察患者的状况，并必须配备复苏设备。注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，每周给药一次。初始计量为400mg/m2 表面积，其后每周250mg/m2 体表面积。 初次给药时，滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。 常见不良反应 与伊立替康合用时，表现为已知的伊立替康不良反应(包括腹泻、恶心、呕吐、粘膜炎、发热、白细胞减少症和脱发。本品独用表现免疫系统紊乱，结膜炎等眼部疾病，呼吸、胸部及纵隔紊乱：25%的终末期结直肠癌患者发生呼吸困难，皮肤及皮下组织紊乱：80%以上的患者可能发生皮肤反应，主要症状为粉刺样皮疹，其次为指甲病(如甲床炎)；代谢及营养紊乱：低血镁症。 吉非替尼片（易瑞莎） 用法用量 推荐剂量为250mg（1片），每日1次，空腹或与食物同服。 与奥美拉唑等药物同服可降低疗效，同时使用酮康唑、克霉唑等药物，应考虑减量，防止不良事件发生。 常见不良反应 最常见的药物不良反应是：腹泻和皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮等皮肤反应（＞20%）。 独特不良反应 患者偶尔可发生间质性肺病（东方人群＞3-4%）；症状：急性发作、呼吸困难、伴有咳嗽、低热、呼吸不适和动脉血氧不饱和。短期发展严重，会导致死亡。