抗生素应用讲座.pptVIP

抗菌药物的临床应用进展 南京军区南京总医院呼吸科 南京大学医学院临床学院  国内抗菌药物使用经费占药品总经费比例 抗生素使用中存在的问题 种类繁多，商品名各异，选药困难 不太了解新、老各类抗生素的作用特点及同类不同品种之间的差别 对抗生素的药代动力学没有足够的重视 大量的预防用药 滥用抗菌药物的危害 细菌获得性耐药的增长、耐药转移播散 抗菌药物使用寿命缩短 无法有效控制感染 医疗费用增加 副作用的发生机率增大 合理使用抗菌药物 合理给药 根据药物的性能和治疗需要确定剂量、疗程和给药途径 注意使感染部位达到有效药物浓度 依据感染的转归和细菌学结果调整方案 合理使用抗菌药物 合理选药需考虑的因素 80%的把握是细菌感染是抗菌药物的适应症 细菌因素：临床微生物培养及药敏结果 感染患者因素：感染部位、严重程度、各器官功能、机体免疫功能与抵抗能力 药物因素：抗菌特性、体内代谢、副作用、价格等等 血药浓度较高 抗菌谱广 杀菌力强 毒性较低 注 意 耐药菌株增多，某些药物如氨苄西林的应用意义有所下降 此类药物在肺组织的浓度往往只是血浓度的几分之一，在避免毒性的前题下要适当增大剂量 对于院外感染的经验治疗，因多数第三代头孢菌素抗肺炎链球菌的作用并不强，不应作为首选 ㈠青霉素类抗生素 1．天然青霉素：▲①青霉素G：已用50多年,首选药,窄谱,主要对革兰阳性球菌。②耐酶青霉素：青霉素V, 可以口服, 德国。③天然青霉素长效制剂：普鲁卡因青霉素、苄星青霉素G(长效西林) 2．耐青霉素酶半合成青霉素：主要用于耐青霉素G金葡菌感染 ①甲氧西林(新青Ⅰ)；▲②苯唑西林(苯甲异恶唑青霉素,新青Ⅱ)；③乙氧萘青霉素(新青Ⅲ)；▲④氯唑西林(邻氯青霉素)；▲⑤氟氯西林(氟氯青霉素)；▲⑥双氯西林(双氯青霉素)等 3．广谱半合成青霉素：对革兰阴性菌作用增强；对β内酰胺酶不稳定；对耐药金葡菌无效 (1)第一代：氨基青霉素：广谱,对球菌作用同青G，对流感、大肠、变形、沙门菌作用强，但对克雷伯、绿脓杆菌无效；体内分布广，胆汁及尿内浓度高；炎症脑脊液中可达有效浓度 ▲①氨苄西林(氨苄青霉素，安必仙)；▲②阿莫西林(羟氨苄青霉素，阿莫仙)；③匹氨西林(匹夫氨苄青霉素)；④依匹西林(环稀氨甲青霉素)；⑤海他西林(缩酮氨苄青霉素)等 (2)第二代：羧基青霉素：对绿脓杆菌有效，但作用不强；对变形杆菌有较强作用；对厌氧菌有一定作用 ▲替卡西林(羧噻吩青霉素) (3)第三代：脲基青霉素：对绿脓杆菌作用较强；对球菌作用同青G；余抗菌谱同氨苄西林 ▲哌拉西林(氧哌嗪青霉素) ▲美洛西林(硫苯咪唑青霉素) (4)第四代：脒基青霉素：对革兰阴性杆菌好，对革兰阳性球菌差 ㈡头孢菌素类 广谱半合成抗生素 抗菌作用强、耐青霉素酶 临床疗效高、毒性低 过敏反应较青霉素类少 分为四代 革兰阳性菌作用好，略强于第二代，显著强于第三代 对革兰阴性杆菌作用差 对肠杆菌科细菌多无效 对β内酰胺酶稳定性差 对肾脏有一定毒性。 对革兰阳性菌作用较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌作用较第一代强，但不如第三代，对绿脓杆菌无效；对β内酰胺酶较稳定；对肾脏毒性小,常用的有: 头孢呋辛(头孢呋肟，力复乐，西力欣，伏乐新，安可欣，舒贝波，赛福辛) 头孢呋辛酯(头孢呋肟酯，新菌灵，西力欣片) 头孢克罗(头孢氯氨苄，希刻劳，可福乐，光华喜福来) 头孢丙烯（头孢罗奇，施复捷） 口服 对革兰阳性菌作用弱，对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，某些品种对绿脓杆菌有较强作用，对β内酰胺酶高度稳定，有一定量渗入炎症脑积液中，对肾脏基本无毒性。 头孢噻肟(头孢氨噻肟，凯福隆，赛福隆) 头孢唑肟(头孢去甲噻肟，益保世灵，安普西林) 头孢曲松(头孢三嗪，菌必治，罗氏芬，赛福松) 头孢哌酮(先锋必，达诺新，赛福必) 头孢他啶(头孢噻甲羧肟，凯福定，复达欣) 头孢地尼（全泽福） 口服 更快透过G-菌外膜 对青霉素结合蛋白有更高的亲合力 提高了对超广谱酶（ESBLs）的稳定性 特别是对产生染色体介导的C类酶的细菌也有较好的活性 头霉素类: 抗菌谱与第二代头孢菌素相仿，对β-内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为强；特点是对需氧菌和厌氧菌均有较强抗菌活性。 ①头孢西丁(头孢氧唑，美福先，先锋美吩) ②头孢美唑(头孢氰唑，先锋美它醇) 抗菌谱广，几乎能覆盖所有常见的需氧革兰阳性菌、阴性菌与厌氧致病菌 抗菌活性强 对β内酰胺酶高度稳定 无交叉耐药性 与青霉素无交叉过敏 即使是碳青霉烯类抗生素，也可被金属酶所破坏 半