第21章 子宫收缩药及舒张药 药理学课件—井冈山大学医学院.ppt

第21章 子宫收缩药及舒张药第一节 子宫收缩药 子宫收缩药是一类能选择性地兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的药物。临床常用的药物分为三类：垂体后叶素类、前列腺素类、麦角生物碱类。 一、垂体后叶素类 缩宫素（oxytocin,催产素） 本品从猪、牛、羊的神经垂体（垂体后叶）中提取，也可人工合成。它们的效价以单位表示，1单位相当于2ug纯缩宫素。 垂体后叶素（pituitrin) 本品是从猪、牛、羊等动物的神经垂体中提取的粗制剂，内含等量的缩宫素（催产素）和血管升压素（抗利尿激素）。 缩宫素（oxytocin,催产素） 【体内过程】 肌内注射吸收良好，3~5分钟内起效，持续20-30分钟。可经鼻腔吸收。大部分经肝破坏，小部分以原形经尿排出。 缩宫素（oxytocin,催产素） 【药理作用】 现已证明，子宫平滑肌及乳腺内存在缩宫素受体，缩宫素通过与受体结合而引起子宫收缩及促进排乳作用。未孕子宫受体密度低，妊娠子宫受体数量逐渐增加，至妊娠后期受体数量达最高峰，且宫体的受体数量明显高于宫颈。 缩宫素（oxytocin,催产素） 【药理作用】 ⒈兴奋子宫：缩宫素选择性兴奋子宫平滑肌，子宫收缩加强。作用特点如下： ①作用快速、短暂； ②对子宫体兴奋作用强，对子宫颈兴奋作用弱； ③子宫收缩的性质及强度取决于剂量大小：小剂量使子宫节律性收缩，其性质类似于正常分娩，有利于胎儿娩出；大剂量引起子宫强直性收缩，对产程中的胎儿和母体不利； 缩宫素（oxytocin,催产素） 【药理作用】 ⒈兴奋子宫：作用特点如下： ④作用受子宫生理状态影响：?妊娠早期体内孕激素水平高，可降低子宫对缩宫素的敏感性，故早期子宫对缩宫素不敏感； ?妊娠中、后期子宫对缩宫素的敏感性逐渐增高，临产时达到高峰，这是由于体内雌激素水平随妊娠的进展逐渐增高，而雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性； ?分娩后子宫对缩宫素的敏感性又逐渐降低。 缩宫素（oxytocin,催产素） 【药理作用】 ⒉促进排乳：缩宫素可使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，能促进排乳，但不增加排乳总量。 ⒊其它作用：大剂量缩宫素能松驰血管平滑肌，有短暂的降压作用；尚有轻度抗利尿作用。 缩宫素（oxytocin,催产素） 【临床用途】 ⒈催产和引产：①对于胎位及产道正常的宫缩无力性难产，为了加强子宫节律性收缩，促进分娩，可用小剂量缩宫素作催产； ②对于死胎、过期妊娠及妊娠合并严重疾病（如心脏病、肺结核等），需提前终止妊娠者，可用小剂量缩宫素作引产。 缩宫素（oxytocin,催产素） 【临床用途】 ⒉产后止血：产后出血时，应立即肌内注射或皮下注射较大剂量缩宫素（5-10单位），使子宫产生强直性收缩，压迫肌层内血管而止血。但因其作用短暂，临床上已被肌内注射作用快而持久的麦角新碱所取代。 缩宫素（oxytocin,催产素） 【临床用途】 ⒊催乳：在喂奶前2-3分钟，以滴鼻剂滴鼻，每次3滴，经粘膜吸收后，可促进乳汁排出。也可肌内注射2-5单位催乳。 缩宫素（oxytocin,催产素） 【不良反应】 ⒈偶见恶心、呕吐、心律失常； ⒉使用过量可导致子宫持续性强直收缩，引起胎儿宫内窒息，甚至子宫破裂。 缩宫素（oxytocin,催产素） 【用药注意事项】缩宫素用于催产、引产时，必须注意以下几点： ⒈严格掌握剂量：根据宫缩及胎心情况及时调整静脉滴速，避免子宫强直性收缩； 缩宫素（oxytocin,催产素） 【用药注意事项】 ⒉严格掌握禁忌证：有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三胎以上经产妇及剖宫产史者禁用，以防止子宫破裂或胎儿宫内窒息。 ⒊从动物脑垂体中提取的缩宫素制剂，偶有过敏反应，而人工合成者则无。 垂体后叶素（pituitrin) 垂体后叶素中的缩宫素有催产、引产或产后止血作用，因成分复杂，含升压素，对子宫平滑肌的选择性不高，且不良反应较多，故作为子宫收缩药已被缩宫素取代。垂体后叶素中所含的血管升压素具有两种作用：①通过与肾集合管上的相应受体结合，增加对水分的重吸收，具有明显的抗利尿作用，可用于治疗尿崩症；②作用于血管平滑肌，收缩血管，尤其是毛细血管和内脏小动脉，可用于治疗肺出血（咯血）和食管、胃底静脉曲张破裂出血（呕血）。 垂体后叶素（pituitrin) 此外，血管升压素尚有短暂的升高血压和胃肠平滑肌兴奋作用。应用垂体后叶素后，可出现恶心、呕吐、面色苍白、出汗、心悸、胸闷、腹痛、便秘及过敏反应等不良反应，遇此情况应立即停药。高血压、冠心病、肺心病、心力衰竭、妊娠高血压综合征等禁用。其余禁忌证见缩宫素。 二、麦角生物碱类 （一）氨基麦角碱类 麦角新碱（ergonovine,ergometrine) （二）氨基酸麦角碱类 氢麦角碱（dihydrorgotoxine,海特琴） 麦角胺（ergot