石任兵-世界科学技术-中医药现代化.PDFVIP

2017 第十九卷 第三期 ★Vol. 19No.3 基于抗心肌缺血作用的金花葵制备 物药物质量表征分析＊ 1 1 1 1 1 1 1,2 ＊＊ 谭 立 ，孔 静 ，冯 朵 ，刘 璐 ，吕 珊 ，张元元 ，石任兵 （1.北京中医药大学中药学院/国家中医药管理局中药经典名方有效物质发现重点实验室 北京 100102；2.北京市教委中药质量控制技术工程中心 北京 100102） 摘 要：目的：优选金花葵最佳药物制备物形式，为金花葵抗心肌缺血药物的研究开发提供科学依据。方 法：建立HPLC-PDA法测定金花葵制备物有效指标性成分的含量。抗心肌缺血作用考察采用垂体后叶素致大 鼠急性心肌缺血模型。对金花葵制备物进行基于药学、药效的药物质量表征及关联分析。结果：所建立HPLC 含量测定方法通过方法学验证，平均加样回收率在97.04%-102.44%之间；金花葵3种制备物均表现出不同程 度的抗心肌缺血作用，其中富集物抗心肌缺血作用最强，而得率最低、药物用量最小，为金花葵抗心肌缺血药物 最佳制备物形式。结论：基于药物体系架构的金花葵制备物富集物，有关药物成分的含量较高、相对比值较为 合理，呈现优质药物质量表征。因此，基于药物体系导向药物制备，有针对性地提高有关药物成分含量、探寻其 最佳组成比例是提升中药药物药效的关键。 关键词：金花葵制备物 抗心肌缺血 质量表征 药学-药效关联分析 doi：10.11842/wst.2017.03.022 中图分类号：R282.5 文献标识码：A 金花葵（AureaHelianthus）为一年生草本锦葵科秋 物的创制及其质量精准控制提供科学依据。 葵属植物，具有清利湿热、消炎镇痛之功效[1]。现有研 1 材料与方法 究多集中在其总黄酮上，活性表征为镇痛抗炎、免疫调 节、抗氧化、延缓衰老等[2-5]。本课题组前期研究发现 1.1 材料 了金花葵抗心肌缺血药物体系，并基于酚类特征有效 KQ-500DE超声波清洗器（100W，昆山超声仪器 指标性成分进行了药材质量评价研究[6]，继而建立了 有限公司）；Waters 2695 自动进样高效液相色谱仪， 金花葵药物制备物有关指标性成分HPLC含量测定方 Waters2996PDA检测器，EmpowerPro软件系统（美国 法，并运用课题组所建立的药物体系导向制备物质量 Waters公司）；RE-52A型旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪 评价模式[7-14]，对金花葵药物制备物进行基于主要有效 器厂）；HH-S型电热恒温水浴锅（北京长风仪器仪表 指标性成分的含量、含量相对比值、相对制备量以及出 公司）；1/100000电子分析天平（北京赛多利斯仪器有 膏率、抗心肌缺血药效作用的金花葵药物制备物质量 限公司）。 表征及关联分析，发现绿原酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮 绿原酸（批号：131125）、异槲皮苷（批号：140329），纯 苷、槲皮素、胞苷、尿苷、腺苷为其特性成分及其对抗心 度均≥98%，购自北京方程生物科技有限公司；芦丁（批 肌缺血药效作用的影响，为金花葵优质抗心肌缺血药 号：YN1103SA14）、金丝桃苷（批号：RA0504FA14）、槲 皮素（批号：YA0806YB13）、胞苷（批号：MM0316YA12）、 收稿日期：2017-01-15 尿苷（批号：TM0313XA13）、腺苷（批号：KM0529CA14）， 修回日期：2017-03-14 ＊ 北京中医药大学重点学科开放课题（2013-ZDXKKF-23）：中药特性化学，负责人：石任兵。 ＊＊ 通讯作者：石任兵， 博士，教授，博士生导师，主要研究方向：中药（复方）药效物质基础与药物创新。 522 〔WorldScienc