第12章 喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析PPT课件.pptVIP

第十二章 喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析 第一节 喹啉类药物的分析 抗疟药(antimalarial drugs)作用于疟原虫生活史的不同环节，从而抑制或杀灭疟原虫。根据用药的目的，将抗疟药分为三类： ① 主要用于控制症状的抗疟药(如磷酸氯喹、硫酸奎宁、磷酸咯萘啶，青蒿素，蒿甲醚，青蒿琥酯，本芴醇等)； ② 主要用于控制复发和传播的药物(如磷酸伯氨喹等)； ③ 主要用于病因性预防的抗疟药(如乙胺嘧啶、磺胺类等)。 一、喹啉类药物的基本结构与主要性质 喹啉类药物的物理性质、鉴别、检查及含量测定 (二)主要化学性质 碱性 奎宁为二元生物碱，其中奎宁环上的氮原子的碱性较强(pKa 8.8)，与强酸形成稳定的盐，而喹啉环上的氮原子碱性较弱(pKa 4.2)，不能与硫酸成盐。磷酸氯喹和磷酸伯氨喹为三元生物碱；磷酸咯萘啶为五元生物碱；磷酸哌喹为六元生物碱。 旋光性 硫酸奎宁为左旋体，其比旋度为-237o至-224o；二盐酸奎宁也为左旋体，其比旋度为-223o至-229o。而磷酸哌喹和磷酸咯萘啶不具有手性。 荧光特性 硫酸奎宁和二盐酸奎宁在稀硫酸溶液中均显蓝色荧光。 紫外吸收光谱特征 由于喹啉类药物分子结构中含有吡啶与苯稠合而成的喹啉杂环，具有共轭体系，可用紫外吸收光谱的特征鉴别该类药物。 (一) 绿奎宁反应 奎宁为6-位含氧喹啉衍生物，可