[医学]6吕圭源版：化疗药.pptVIP

第一节 喹诺酮类 一.体内过程 口服吸收较好，血药浓度较高； t1/2较长； 血浆蛋白结合率低； 体内分布广，尤骨、关节、前列腺。 （五）.临床应用： 1.替换用于耐青霉素的金葡菌感染或对青霉素过敏的患者； 2.首选用于军团菌病、空肠弯曲杆菌感染（肠炎）、白喉带菌者、支原体肺炎、衣原体感染等； 3.梅毒、放线菌病、气性坏疽、破伤风等； 4.沙眼衣原体结膜炎，泌尿生殖系统衣原体感染； 5.厌氧菌所致口腔感染 三、阿奇霉素 用途： 流感嗜血杆菌、肺炎链球菌及肺炎支原体等所致的肺炎； 衣原体所致的宫颈炎和尿道炎； 敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。 第四十章 四环素和氯霉素类 第四十三章 抗结核药 一.抗结核病药的分类 一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、 吡嗪酰胺等； 二线药：卡那霉素等。 二.常用药物 （一）．异烟肼： 1.作用： 选择性作用于结核分枝杆菌，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀菌。 2.机理：抑制分枝菌酸的合成。 3.耐药性：单用易产生抗药性，与其他抗结核药无交叉耐药性，故常联合用药。 4.用途：治疗各种结核首选药之一。 5.不良反应： （1）.神经系统：常见周围神经炎， 同服维生素B6可防治； （2）.肝脏毒性； （3）.其他：过敏反应等。 （二）．利福平： 1.作用：对结核杆菌和麻风杆菌作用强； 对静止期、繁殖期结核杆菌都有效； 低浓度抑菌，高浓度杀菌。 2.机理：抑制分枝杆菌和其他微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍RNA合成。 3.用途：主要用于抗结核；还可用于治麻风病； 耐药金葡菌等敏感菌感染。 4.不良反应 二、第三代头孢菌素类的特点 （一）抗菌谱广，杀菌力强； （二）对?-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性； （三）t?长，分布广，在前列腺、脑脊液、 房水的浓度能达到有效浓度，穿透力强； （四）无肾毒性，过敏反应少； （五）临床用途广泛。 三、头孢菌素类与青霉素类相比 （一）作用机制同青霉素类； （二）抗菌谱广，抗菌作用强； （三）对?-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药； （四）过敏反应少，与青霉素类有部分交叉 过敏反应 (5~10%)。 本章节的学习结束 完 第三十八章 大环内酯类与 林可霉素类及其它抗生素 第一节 大环内酯类抗生素 一、药物发展史及各代作用特点： （一）第一代：红霉素；麦迪霉素；螺旋霉素； 交沙霉素；吉他霉素。 特点：抗菌谱较窄；不耐酸，口服吸收差； 胃肠道反应多见。 （二）第二代：罗红霉素；克拉霉素； 氟红霉素；阿奇霉素等。 特点：抗菌谱较广，作用也较强。耐酸，口服 吸收好；t1/2延长，不良反应少。 二、红霉素 （一）药动学：不耐酸、口服需用肠溶片及酯类 化合物；分布广泛，可达前列腺组织，但 难通过血脑屏障。 （二）抗菌谱：抗菌谱较窄，与青霉素G相似但稍广。 1.对G＋细菌、G－球菌和厌氧球菌、G－杆菌中的流感杆菌、百日咳杆菌、变形杆菌有强效抗菌作用； 2.另对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、立克次体及某些螺旋体也有良效； 3.对耐?-内酰胺类及氨基糖苷类药物的细菌有较好的作用。 特点：一般仅抑菌，剂量大时也可杀菌。 （三）.抗菌机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成。 （四）.耐药性：尤其是金葡菌易耐药，且与同类有完全交叉耐药性。 （六）不良反应： 1.胃肠道反应 2.血栓性静脉炎 3.肝损害 4.过敏反应 5.其他：耳毒性；心脏毒性等 第二节 林可霉素类 一、代表药：林可霉素和克林霉素 二、抗菌作用： 抗G+菌、厌氧菌，部分需氧G-球菌。为抑菌药。 三、作用机制： 与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。 四、临床用途： 急慢性敏感菌引起的骨、关节感染（在骨髓浓度为C血浓度的2倍）； 需、厌氧菌引起的混合感染。 五、不良反应 本章节的学习结束 完 第39章 氨基糖苷类与多肽类抗生素 第一节 氨基糖苷类 一．代表药 （一）天然氨基苷类 链霉素；新霉素；卡那霉素；妥布霉素；大观霉素；庆大霉素；西索米星；小诺米星 （二）人工半合成氨基苷类 阿米卡星；奈替米星；异帕米星等 二、氨基糖苷类抗生素共性 （一）体内过程: 1.理化性质：本类药物化构基本相似，呈碱性，常用其硫酸盐，易溶于水，性稳定。 2.吸收：强极性化合物，水溶性大而脂溶