[医学]抗感染药物本科生.pptVIP

按照药物的作用性质，通常可以将抗菌药物分成四类： 繁殖期杀菌剂（快速杀菌剂）：如青霉素类； 静止期杀菌药：如氨基苷类； 快速抑菌剂（繁殖期抑菌剂）：如大环内酯类，氯霉素，四环素类等； 慢效抑菌剂（静止期抑菌剂）：如磺胺类。 常见的药物用药组合 ⑴ 杀菌剂+静止期杀菌剂：最佳组合，可产生协同作用。 前者破坏细菌细胞壁的完整性，有利于后者进入菌体内。如青霉素和庆大霉素合用治疗肠球菌心内膜炎。 ⑵ 繁殖期杀菌剂+繁殖期抑菌剂： 一般情况下二类药物联合，可能产生拮抗。 在某些特定的情况下是可以的： 流行性脑膜炎单用青霉素疗效不佳时，加用氯霉素则可收到理想的治疗效果。 当院内感染是由于医用装置（如呼吸机的应用、静脉导管或气管插管等）所引起细菌的生物被膜病，则可先用14员或15员大环的红霉素、克拉霉素等去穿透细菌生物膜，再联用氟喹诺酮类药物或β-内酰胺类则可达到好的杀菌效力。 ⑶ 静止期杀菌剂+繁殖期抑菌剂： 应先用繁殖期抑菌剂，再用静止期杀菌剂，可收到二药相加或协同的疗效； 否则只能起单一静止期杀菌剂作用。 ⑷ 繁殖期抑菌剂+静止期抑菌剂： 可起到累加的效果。 ⑸ 繁殖期杀菌剂+静止期抑菌剂： 给药顺序：先给繁殖期杀菌剂，再给静止期抑菌剂，则二者联合用药为无关。 顺序反之，则可明显降低繁殖期杀菌剂的疗效。 ⑹ 慢效抑菌剂和繁殖期杀菌剂： 联合使用可能出现无关作用，但在治疗流行性脑膜炎时，青霉素和磺胺药合用可提高疗效。 ②联合疗法的协同机理 ⑴作用于同一机理的不同环节 序贯阻断： 磺胺药与TMP，使病原体的叶酸代谢受到序贯阻断。 作用于不同结合点： 氮卓脒青霉素→PBP2 其它青霉素→PBP3 合理使用 ⑵细胞外膜渗透性改变 细胞壁渗透性改变 青霉素→细菌细胞壁合成受阻 氨基苷类→易于进入细胞 细胞膜渗透性改变 两性霉素B(多烯类)：损伤真菌细胞膜，使其它抗菌药物易于进入。 ⑶β内酰胺酶抑制剂 克拉维酸，舒巴坦等抑制β内酰胺酶，可使产酶耐药菌转而呈敏感。克拉维酸+羟氨苄青霉素。 合理使用 ⑷抑制不同的耐药菌群 相互抑制或杀灭另一方耐药变异株，从而抑制耐药的产生或使其延迟出现。 抗结核病：对氨基水杨酸(PAS)、乙胺丁醇本身作用弱，与异烟肼，利福平合用可抑制或延缓结核菌对其的耐药性。 合理使用 ③联合疗法的适应症 ⑴病因不明而又威胁生命的严重感染：采取标本后开始联合用药，待确诊后在调整用药。 ⑵单一用药不能控制的严重混合感染：如肠穿孔后的腹膜炎；创伤感染等。 ⑶单一抗菌药物不能有效控制的感染：如感染性心内膜炎；败血症。 ⑷较长期用药有产生耐药的可能者：如结核病；慢性尿路感染。 合理使用 ⑸降低毒副作用：个别毒性较强的药物，联合用药后可减少用量，从而减少毒性反应。如两性霉素B与5-氟胞嘧啶；利福平和四环素。 (6)一般药物不易渗入感染部位：如中枢神经系统的感染。 联合应用时应尽可能分开使用，以免产生理化性配合禁忌，如庆大霉素与羧苄青霉素，不宜放在同一输液瓶中静滴。 合理使用 联合用药的缺点 最明显的缺点是增加毒性反应的危险性。 同类药物的联合应用，除抗菌作用相加外，毒性也是相加的。如氨基苷类中同类药物联合应用常导致耳、肾和神经肌肉阻滞毒性的增强。 不同类别药物合用也可导致毒性的增强，如氨基苷类和头孢菌素类合用往往可导致肾毒性增强等。 杀菌药和抑菌药合用会使抗菌作用相互拮抗，因为抑菌药可抑制细菌的生长繁殖，而杀菌药只有在生长繁殖旺盛阶段才能充分发挥杀菌效应。 我国的药物不良反应约有三分之一是由抗菌药物引起的。 中国药科大学药学院 于锋 抗微生物药物(antimicrobial drugs) (1) 定义： 抗感染药物：用以治疗各种病原体(细菌、病毒、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫等)所致感染的各种药物。 抗菌药物：具有杀灭或抑制细菌的药物。 抗生素：由微生物合成的能产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。 抗菌药：由人工合成的具有杀灭或抑制微生物的药物。 化学治疗学(chemotherapy, 化疗) (2) 化疗目的 药 物 机 体 防治作用与不良反应 药效学 药动学 吸收、分布、代谢、排泄 病原微生物 抗微生物药 抗菌作用 耐药性 抗病能力 致病作用 不良反应 体内过程 机 体 (2)?评价指标 a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum) 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 b. 抗菌活性 (antibacterial activity) 抑菌药与杀菌药 体外活性表达方式 最低抑菌浓度与最低杀菌浓度 c. 化疗指数 (