[医药卫生]12镇静催眠药.pptVIP

作用于中枢神经系统的药物 长治医学院药理教研室 张晓京 中枢神经系统药理概论 中枢神经系统（CNS）在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。 通过神经体液性调节维持内环境稳定，并对外环境及时作出反应，在人类，它还主宰着高度的智能及复杂行为，其结构和功能远比外周神经复杂。 表现形式 原有功能降低（抑制）（中枢抑制药） 原有功能提高（兴奋）（中枢兴奋药） 作用于CNS药物分类、品种繁多，按其作用机制可分为： 一、中枢特异性药物 作用受体、递质、特殊部位（边缘系统，黑质-纹状体等）。有竞争性拮抗药或特效解毒药。特异性药也不一定是局限的，例如Ach分布广泛，阿托品作用也广泛复杂。 二、中枢非特异性药物 作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定性，其作用的量效关系除表现作用强度增加外，还表现作用范围扩大。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药。 绝大多数中枢药属特异性药。 第十二章 镇静催眠药 长治医学院药理教研室 张晓京 镇静催眠药 睡眠的成分 快动眼睡眠(REMS) 非快动眼睡眠(NREMS): 分1、2、3、4期，3、4合为慢波睡眠(SWS) 4期易发生夜惊和夜游症 REMS+NREMS: 1个周期，整个睡眠4~5个周期。 表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循 慢波睡眠（SWS） 环功能稳定，无眼球快速转动 非快动眼（NREMS） 功能：促进生长、恢复体力 生理睡眠 表现：肌肉松驰，BP/心率/呼吸↑， 快波睡眠（FWS） 多梦，伴有眼球快速转 快动眼（REMS） 功能：记忆功能及智力恢复 入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS，成人一夜交替4～6次。 第一节 苯二氮卓类 60年代用于临床，现临床常用有20多个品种，是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。 除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。 分类 长效类：地西泮（安定）、氟西泮； 中效类：硝西泮、氯氮卓、奥沙西泮； 短效类：艾司唑仑、咪哒唑仑、三唑仑等 药理作用和临床应用 抗焦虑作用 -- 边缘系统BZ受体 镇静催眠作用 -- 脑干BZ受体 抗惊厥、抗癫痫作用 中枢性肌肉松弛作用 苯二氮卓类的代谢（*=活性代谢物） S：t1/26小时；I：t1/2=6~24小时；L：t1/224小时 不良反应 安全范围大，毒性低，较少致死 —般反应 头晕、嗜睡；过量急性中毒致昏迷、呼吸抑制。 i.v.过快，抑制心血管系统。 滥用或长期服药有耐受性，久服产生依赖性和成瘾性，停药产生戒断现象，表现兴奋、焦虑、失眠等。 饮酒及其他中枢抑制药合用（吗啡、抗惊厥药）可增强本品毒性。 过量中毒可用氟马西尼（flumazenil)鉴别及解救 氟马西尼（flumazenil)为苯二氮卓受体的拮抗剂 常用制剂及特点 地西泮（diazepam，安定） 口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久。 艾司唑仑（estazolam，舒乐安定） 口服吸收快，入睡迅速，维持5~8h，副作用少，临床使用较多。 氟西泮（flurazepam，氟安定） 起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积， 主要用于短期催眠，严重抑郁症，肝肾疾患 不宜用。 三唑仑（triazolam，三唑安定） 作用快、强、短；催眠时后遗作用少， 但易有反跳性失眠等。 第二节 巴比妥类 属较古老传统镇静催眠药，是普遍性中枢抑制药。随着苯二氮卓类在临床应用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。 常用制剂： 苯巴比妥（phenobarbital，Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超