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- 2018-03-14 发布于天津
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抑制磷酸二脂酶(PDE)(仅抑制5%-20%) 1.松弛气道平滑肌作用 cAMP cGMP PKA PKG 气管平滑肌松弛 PDE降解 茶 碱 - 促进内源性儿茶酚胺释放,但不足以引起支气管的舒张 拮抗腺苷受体 干扰气道平滑肌的钙离子转运 腺苷受体 腺苷 肥大细胞释放组胺与白三烯 气道高反应性加重哮喘 茶 碱 拮抗 增加慢阻肺患者呼吸深度,但不增加呼吸频率 增加膈肌收缩力 2.呼吸兴奋作用 3.强心作用 增加心肌收缩力、心输出量和冠脉流量 较弱的利尿作用 也适用于心源性哮喘 急、慢性支气管哮喘 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘 适应症 1、急性哮喘发作:首选β2受体激动药吸入,同时可以氨茶碱静滴 临床应用及评价 稳态血浓Css 稳态血浓Css 负荷剂量 恒速给药 恒速给药 2、慢性喘息治疗与预防:口服给药,小剂量开始逐渐增加 不良反应 胃肠道反应 多尿、头痛 中枢神经毒性 心律失常 安全范围小 剂量增加 注意 茶碱90%在肝脏代谢,无首过消除。 影响肝药酶活性就能影响茶碱的代谢,配伍给药时,注意药物相互作用,并需进行TDM,实行个体化给药。 茶碱在肾脏大部分以代谢型排泄,原型占10%,肾功能对其影响不大。但新生儿需注意,原型以50%排出。 三、M胆碱受体阻断药 代表药 异丙基阿托品(ipratopium) 药理作用 舒张支气管平滑肌 临床应用 ※
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