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左乙拉西坦缓释片简介
左乙拉西坦缓释片
北京阜康仁生物制药科技有限公司
【商品名】Keppra XR
【通用名】Levetiracetam.
【中文名】左乙拉西坦
【化学名】(S)-alpha-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷
【结构式】
【剂 型】缓释片
【规格】500MG?750MG?
【适应症】适用于岁以上及成人癫痫患者部分性发作的加用治疗。美国上市。UCB INCKEPPRA XR
【同类产品】相同作用机制及适应症无同类药
【项目优势】
左乙拉西坦作为一种全新抗癫痫药物,。具有全新作用机制其结合位点是突触囊泡蛋白SV2A。药代动力学接近理想,口服吸收迅速,不受食物影响,生物利用度接近100%,蛋白结合率<10%,没有药物间相互作用,动力学特点呈线性。用于成人及16岁以上青少年癫痫部分性发作的附加治疗,16周内,开浦兰组10.8%的患者无发作(安慰剂组仅有2%),发作频率降低≥50%的患者达55.9%,中度以上改善者达61%。开浦兰组不良反应发生率与安慰剂组相似,未发生严重不良事件。安全性好不良反应少,多为轻中度,主要发生在治疗前4周内,导致减量或撤药的绝对比例很低。长期治疗无肝、肾、血液及生化异常,不会产生耐药性,对认知功能无不良影响。3年治疗保留率高达58%。左乙拉西坦中国癫痫病的患病率大约为7‰,约有900万癫痫患者,其中600万病人每年仍有发作,每年大约有40万新发病例。我国活动性癫痫患者只有37%接受了药物治疗,治疗缺口达63%,将近三分之二的病人没有接受正规的抗癫痫治疗。
2007年,全球售额达10.3亿欧元(折合14.4亿美元)。2008年22城市样本医院销售总额为1139万元,占当年抗癫痫药市场的7.75%,排在第六位。较之2007年171万,增长了近6倍。目前国内市场只有原研一家产品在销售,左乙拉西坦原料药成本较低,非常适合开辟国内市场,参照全球的销售情况,本产品在国内有着广阔的市场前景。
【产品背景综述】
药理:左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用,并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。体外、体内试验显示,左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电,而对正常神经元兴奋性无影响,提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高至10 uM时,对多种已知受体无亲和力,如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。?
临床:一项7个国家参加的对癫痫部分反复发作或无全身性发作患者的多中心随机双盲安慰剂对照的临床研究结果证实了本品辅助治疗的有效性。研究纳入的患者在8周内至少癫痫部分发作8次。研究中158例患者一日1次随机接受安慰剂(N=78)或Keppra XR(500 mg 2片,N=79)治疗12周。主要疗效评判标准是本品较安慰剂每周平均减少部分发作次数的百分率。结果显示,国内申报,批产及进口。2014年10月已经申报500mg CXHL1401756,750MG CXHL1401757
【知识产权】
专利分析
专利 原研专利 同族专利 法律状态 专利性质 1 WO-2006080029? CN101111245 无权 制剂技术 2 3 4 5 6 7
【生产设备】
设备信息 设备名称 型号 生产厂家 主要参数 晶体粉碎机 HNJ-230 北京环亚天元机械技术有限公司 -60kg/h 高速混合制粒机 GHL-10 常州市佳发制粒干燥设备有限公司 0.5kg~3.5kg 摇摆式制粒机 WK-60 江苏泰州市制药机械二厂 — 多功能流化床 WBF30 重庆英格造粒包衣技术有限公司 15-30kg/time 多向运动混合机 HD-100 常州市智阳机械设备有限公司 100L ZP8S 中外合资上海天祥健台制药机械有限公司 0~1.44W片/h JGB-
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