抗帕金森病药物课件.pptVIP

第十五章 抗帕金森病药物 帕金森病(Parkinson’s disease,PD) 又称震颤麻痹 是锥体外系慢性退行性疾病 由英国人James Parkinson首先描述 典型临床症状 静止震颤 肌肉僵直 运动迟缓和姿势反射受损 记忆障碍和痴呆 晚期全身僵硬,活动受限 病因 黑质-纹状体通路多巴胺能神经功能减弱 而胆碱能神经功能相对占优势 导致帕金森病人的肌张力增高等症状 治疗策略 增强多巴胺能神经的功能 降低胆碱能神经的功能 抗PD药物分类 拟多巴胺类药 抗乙酰胆碱药 拟多巴胺类 左旋多巴(L-dopa) 药代学 口服后主要在小肠经主动转运吸收 胃排空延缓和胃内酸度增加可降低其生物利用度 95%被脱羧酶脱羧,并有首关消除 仅1%的原形药物可到达脑内 外周脱羧酶抑制药显著增加原形药物透过血脑屏障 药理学作用 对大多数帕金森患者疗效显著 尤其是发病初期 患者感觉良好 淡漠和思维功能改善,关心周围环境,听觉和口语学习能力明显改进 作用特点 奏效慢 用药2-3w后才有疗效,1-6m后获得最大疗效 对轻症及年轻患者疗效较好,重症及老年病人疗效较差 作用机制 L-多巴在脑内转变为DA 补充纹状体中DA的不足 解除胆碱能神经的相对亢进状态 DA本身不易通过血脑屏障 临床应用 帕金森病 广泛用于治疗各种类型的PD病人 但对氯丙嗪等抗精神病药物的锥体外系症状无效 用药后先改善运动障碍和肌