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凝胶剂-药剂学
凝胶剂 戚建平 复旦大学药剂学教研室 凝胶剂 概述 水凝胶剂基质 水凝胶剂制备 概述 凝胶剂(Gels) 指药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的胶状稠厚液体或半固体制剂 分类 按作用部位 全身用 局部用 按分散系统 单相 水性 油性 双相 概述 水性凝胶剂的基质:西黄芪胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯(Carbomer)和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成; 油性凝胶剂的基质:由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。 水凝胶(Hydrogel)基质 常用的有卡波姆、海藻酸钠和纤维素衍生物等。 大多在水中溶胀成水凝胶而不溶解。 具有易涂展、洗除,无油腻感,能吸收组织渗出液,不妨碍皮肤正常功能,稠度小而利于释药等特点。 缺点:润滑作用差,易失水和霉变,常需添加保湿剂和防腐剂。 水凝胶(Hydrogel)基质 甘油明胶 甘油10-30% 明胶1-3% 加水至100% 加热制成 水凝胶基质 卡波姆(Carbomer) 系由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品 名为卡波普(carbopol)。 按粘度分规格:934、940、941等 特点: 引湿性很强的白色松散粉末 可以在水中迅速溶胀,但不溶解 当用碱中和时,随大分子的不断溶解,粘度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,浓度较大时形成半透明的凝胶 水凝胶基质 卡波姆 1%水分散液pH3.11, 粘度较低 三乙醇胺或NaOH中和 逐渐溶解,粘度↑ 低浓度:澄明溶液 高浓度:半透明凝胶 pH6~11,粘度和稠度最大 中和1g卡波姆约需1.35g三乙醇胺或400mgNaOH 水凝胶基质 卡波姆 本品制成的基质无油腻感,使用润滑舒适,特别适宜于治疗脂溢性皮肤病。 配伍禁忌:盐类电解质、碱土金属离子以及阳离子聚合物、强酸等 水凝胶基质 卡波姆基质处方 水凝胶基质 纤维素衍生物 水中溶胀或溶解为胶性物 调节适宜的稠度可形成水溶性软膏基质 常用的品种有甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 两者常用的浓度为2%-6% 水凝胶的制备 一般制法 水凝胶的制备 举例-吲哚美辛软膏 吲哚美辛 10.0g 主药 交联型聚丙稀酸钠 (SDBL-400) 10.0g 水凝胶基质 PEG-4000 80.0g 透皮吸收促进剂 甘油 100.0g 保湿剂 苯扎溴铵 10.0ml 防腐剂 蒸馏水加至 1000g 膜剂(Films) 戚建平 复旦大学药剂学教研室 膜剂与涂膜剂 膜剂概述 成膜材料 处方组成 制备工艺 涂膜剂 膜剂概述 膜剂(films) 系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂 膜剂可供口服 、口含、舌下给药,也可用于眼结膜囊内或阴道内;外用可作皮肤或粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。 膜剂分为单层膜、多层膜(复合)与夹心膜等。 厚度一般为0.1~0.2μm,面积为1cm2的可供口服,0.5cm2的供眼用。 膜剂概述 特点 优点 工艺简单,生产中没有粉末飞扬; 成膜材料较其他剂型用量小; 含量准确; 稳定性好; 吸收快; 体积小、质量轻,应用、携带及运输方便。 缺点 载药量小,只适合于小剂量的药物,而且其重量差异不易控制,收率不高。 成膜材料 具备的条件 生理惰性,无毒,无刺激; 性能稳定,不降低主药药效,不干扰含量测定,无不适嗅味; 成膜、脱膜性能好,成膜后有足够的强度和柔韧性; 用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性,能逐渐降解、吸收或排泄;外用膜剂应能迅速完全释放药物; 来源丰富,价格便宜。 成膜材料 种类 天然高分子 明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精 特点:可降解或溶解,但成膜、脱模性能较差,常与其他材料合用。 合成高分子 聚乙烯醇(PVA) 特点:成膜性能优良,成膜后的强度与柔韧性均较好。 纤维素衍生物 HPMC、CMC-Na、HPC、CA 成膜材料 常用品种 聚乙烯醇(PVA) 来源:醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA 规格:PVA 05-88 17-88 聚合度:500~600和1700~1800,分别用05和17表示。 分子量:分别为22000~26400和78400~79200,醇解度:均为88%±2% 。 应用:前者水溶性大而柔韧性差,后者水溶性小而柔韧性好,两者以1:3混合使用。。 性质:对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少,48小时后80%随大便排出。 成膜材料 乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) 来源:乙烯 + 醋酸乙烯→EVA EVA的性能与其分子量及醋酸乙烯的 含量有很大关系。 本品成膜性能良好,膜柔软,强度大,常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。 处方组成 主药
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