抗菌药物概论演示稿演示教学.pptVIP

今天是药理课，走吧！我们听课去！ 抓紧现在，是为了美好的明天！;;亲爱的，我又不知不觉爱了你24小时，我还会继续爱你24小时。这美好的日子里，除了和你一起去听听药理课，我还能做些什么呢?！; 化学治疗药物 抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs;药学院药理学系 国家重点学科、国家精品课程 ;抗菌药物发现----震惊一时的辉煌 　　抗菌药物是我们这个时代最具有争议性、使用最广泛、最重要的药物。几乎没有一个人不曾使用抗菌药物。这种曾被誉为“神奇子弹”的药物，已经发展到口服的片剂、水剂、胶囊，注射使用的针剂、外用的敷贴甚至喷雾。;抗菌药发展简史;The bacterial growth was inhibited（葡萄球菌、肺炎球菌和链球菌） ; 1944：链霉素 氨基糖苷类 1947：氯霉素 1949：新霉素 1950：土霉素 1952：红霉素 大环内酯类 1953：四环素 1959：头孢菌素 1953年5月：中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。 1962~1979：萘啶酸、诺氟沙星 喹诺酮类;自此之后，抗生素迅速崛起，以其对细菌有效抑制甚或灭活，以及对人体的安全性不断提高，创造了人类历史上药物发展的神话。;; 讲 授 内 容;;;4、抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌范围。 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。 广谱：对多数细菌有作用，而且对衣原体、支原体、 立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。 5、抗菌活性（antibacterial activity）：指抗菌药抑制或 杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物 ;抑菌药和杀菌药的体外作用; 抗菌活性评价指标： 最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌 生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的 最低药物浓度（菌数减少 99.9%）。 抗生素后效应（postantibiotic effect，PAE）： 抗生素在撤药后其???度低于最低抑菌浓度时， 细菌仍受到持久抑制的效应。 ;7. 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： 概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数 有效量（ED50）的比值，即： CI = LD50 / ED50。 意义：是评价化疗药安全性与有效性的指标； 化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越低， 用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全（如 penicillin） ;;;1. 抑制细胞壁黏肽的合成 ;肽聚糖;;② 抑制DNA、RNA的合成 如： 喹诺酮类 ——（-）DNA回旋酶 利福平 ——（-）依赖DNA的RNA多聚酶 4. 抑制蛋白的合成 氨基苷类 蛋白质合成全过程抑制药 四环素类 30S 亚基抑制药 氯霉素 林可霉素类 50S 亚基抑制药 大环内酯类 ;蛋白质的合成步骤与作用部位; 三、细菌对抗菌药物的耐药性 （一）耐药性（drug resistance）的概念 耐药性是指病原体对反复应用的化学治疗药物敏感性 降低或消失的现象。 耐药性的分类： 固有耐药性：是由细菌染色体基因决定而代代相传的 耐药性，如肠道杆菌对青霉素的耐药； 获得耐药性：大多由质粒介导，但亦可由染色体介导