第5章 微丸、滴丸和中药丸剂.ppt

丸剂的特点 传统丸剂作用迟缓，多用于慢性病治疗 某些新型丸剂可用于急救 可缓和某些药物的毒副作用 可减缓某些药物成分的挥发 缺点：服用剂量大、小儿服用困难、生物利用度低。 丸剂的分类 (一)根据赋形剂分类 (二)根据制法分类 丸剂的制备 ㈠泛制法 在转动的适宜的容器或机械中，将中药细粉与赋形剂交替润湿、撒布，不断翻滚，逐渐增大的一种制丸方法。 主要用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸的制备。 ㈡塑制法 中药细粉加适宜黏合剂混合均匀，制成软硬适宜、可塑性较大的丸块，再依次制丸条、分粒、搓圆成丸粒的一种制丸方法。 主要用于蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸、水蜜丸的制备。 ㈢滴制法 中药或中药提取的有效成分或化学物质与水溶性基质、非水溶性基质制成溶液或混悬液，滴入一种与之不相混溶的液体冷凝剂中，冷凝而成丸粒的一种制丸方法。 用于滴丸剂的制备。 微丸特点： 提高生物利用度； 达到速释和缓释相结合的效果； 释药的重现性和一致性好； 吸收具有良好的重现性； 增加稳定性； 避免药物冲漏； 粒径均匀，流动性好，不易压碎； 能掩盖不适气味。 骨架型微丸的辅料 普通微丸： 稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂； 疏水性骨架型微丸：可加热熔融的物质，如单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇、蜂蜡等； 凝胶骨架型微丸：MC、甲壳素等。 膜控型微丸的辅料 胃溶型微丸包衣材料：HMPC、PVP、MC等； 肠溶型微丸包衣材料：CAP、HPMCP、HPMCAS等； 水分散体微丸包衣材料：EC水分散体（乳胶）、Eudragit水分散体等； 致孔剂：PEG、PVP、糖等。 微丸的成型技术和设备 包衣锅旋转-滚动制丸法（泛丸法） 微丸的成型技术和设备 挤压-滚圆制丸法 微丸的成型技术和设备 流化床制丸法 微丸质量的评价标准 粒径：粒径分布、平均直径、几何平均径等； 圆整度：反映微丸成型的好坏，测定最大直径和最小直径比、滑动角、休止角等； 堆密度 脆碎度 释放度 滴丸剂的常用基质和冷凝液 水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等； 非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、十八醇等。 水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇，适用于非水溶性基质滴丸； 非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等，适用于水溶性基质滴丸。 制备工艺和设备 滴丸 滴丸的质量检查 外观 要求大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。 重量差异 溶散时限 滴丸制备实例 芸香油滴丸 [处方] 芸香油 200ml 　 硬脂酸钠 21g 　 虫蜡 8.4g 　 纯化水 8.4ml 中药丸剂 定义：指一种或多种药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。 (一)按赋形剂分类: 1．水丸； 2．蜜丸； 3．糊丸； 4．蜡丸； 5．浓缩丸 中药丸剂辅料 黏合剂 蜂蜜 米糊/面糊 蜂蜡 清膏/浸膏 饴糖 中药丸剂辅料 润湿剂 水 酒 醋 稀药汁 糖液 中药丸剂的制备 塑制法： 药材粉末+辅料→制丸块（和药）→制丸条→分割及搓圆→质量检查→包装 泛制法： 药材粉末+辅料→起模→成型→盖面→干燥→选丸→包衣→质量检查→包装 中药丸剂的质量检查 水分 重量差异 溶解时限 一、水丸的特点与规格 水丸——中药细粉以水或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液等为黏合剂制成的丸剂。 规格 ——历代以实物比拟 ——现代统一以重量为标准（大小未规定，服用按重量计） 二、水丸的赋形剂 作用：润湿细粉，产生粘性，增加有效成分溶解，具有一定疗效。 ⑴水——蒸馏水、冷沸水、离子交换水 应用最广、最主要赋形剂 本身无粘性，可润湿溶解药物中的粘液质、糖、淀粉、胶质等，润湿后产生粘性? 水泛丸泛成后应立即干燥，以防生霉变质 ⑵酒——白酒、黄酒 穿透力强，有活血通络、引药上行、祛风散寒（舒筋活血类处方常以酒作赋形剂泛丸）和矫腥除臭作用。 润湿药粉产生的粘性比水弱。 是一种良好的有机溶剂，有助于药粉中生物碱、挥发油等溶出，以提高疗效。 具有防腐作用，可防止药物在泛制过程霉变。 易挥发，利于成品干燥。 ⑶醋——米醋（含乙酸3%～5%?） 有引药入肝、理气止痛、行水消肿、解毒杀虫、矫味矫臭等作用 可使药物中生物碱成盐，利于碱性成分溶解，利于吸收，增强疗效。 三、水丸对药粉的要求 一般水丸的药粉应过五～六号筛。 起模用药粉通常过五号筛，黏性适中。 供加大成型的药粉，除另有规定外，应用细粉（过五号筛）或最细粉（过六号筛）。 盖面用药粉应为最细粉，或根据处方规定选用