药物化学-局部麻醉药.pdf

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第五节 局部⿇醉药 1 0-分类 ✤ 对氨基苯甲酸酯类 ✤ 酰胺类 ✤ 氨基醚类&氨基酮类 2 1-对氨基苯甲酸酯类 3 1-对氨基苯甲酸酯类 ✤ ⽩⾊结晶或结晶性粉末,⽆臭,味微苦,随后又⿇痹感 ✤ 易溶于⽔,略溶于⼄醇,微溶于三氯甲烷,⼏乎不溶于⼄醚 ✤ 熔点为154~157℃ 4 1-对氨基苯甲酸酯类 ✤ 芳⾹第⼀胺:①氧化,受pH影响显著,紫外线和重⾦ 属离⼦可加速其氧化速度;②鉴别 ✤ 酯键:⽔解 ✤ 与NaOH反应 ✤ 脂肪叔胺:与⽣物碱沉淀剂(三硝基苯酚)反应 5 1-对氨基苯甲酸酯类 ✤ 芳⾹第⼀胺:①氧化,受pH影响显著,紫外线和重⾦ 属离⼦可加速其氧化速度;②鉴别 ✤ 酯键:⽔解 ✤ 与NaOH反应 ✤ 脂肪叔胺:与⽣物碱沉淀剂(三硝基苯酚)反应 5 1-对氨基苯甲酸酯类 ✤ 芳⾹第⼀胺:①氧化,受pH影响显著,紫外线和重⾦ 属离⼦可加速其氧化速度;②鉴别 ✤ 酯键:⽔解 ✤ 与NaOH反应 ✤ 脂肪叔胺:与⽣物碱沉淀剂(三硝基苯酚)反应 5 2-酰胺类 6 2-酰胺类 6 2-酰胺类 ✤ 本品为⽩⾊结晶性粉末,⽆臭,味苦,继有⿇⽊感 ✤ 易溶于⽔或⼄醇,溶于三氯甲烷,不溶于⼄醚 ✤ 熔点为75~79℃ 7 2-酰胺类 ✤ 酰胺结构:不易⽔解(为什么?) ✤ 叔胺结构:碱性;与三硝基苯酚试液反应 ✤ ⽣成紫⾊配合物 8 2-酰胺类 ✤ ⽩⾊结晶性粉末,⽆臭,味苦 ✤ 易溶于⼄醇,溶于⽔,微溶于三氯甲烷,⼏乎不溶于⼄ 醚 9 2-酰胺类 ✤ ⼿性碳,药⽤品为外消旋体 ✤ 酰胺:不易⽔解 ✤ ⽔溶液可以与三硝基苯酚试液反应 ✤ ⽔溶液显氯化物的鉴别反应 10 3-氨基酮及氨基醚类 11

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