第十三章 半固体制剂软膏、眼膏、凝胶和栓剂.pptVIP

1.不同比例的聚乙二醇(PEG)混合物 PEG700以下 为液体。 PEG1000—1500 为半固体。 PEG2000—6000 为固体。 常用比例 PEG400:PEG4000（1：1） 增加PEG4000的量可增加稠度。 增加PEG400可减少稠度。 2．卡波姆（Carbmer） 由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物 商品名为卡波普（Carbopol） 按黏度可分为934、940、941等规格 3．纤维素衍生物 MC CMC-Na 4．其它水溶性基质 甘油明胶 由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与水加热制成 淀粉甘油 由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成 根据基质选择方法 ☆ 油脂性基质—研磨法、熔融法 ☆ 水溶性基质—研磨法、熔融法 ☆ 乳剂型基质—研磨法、乳化法 三、软膏剂的制备 制备方法 研磨法 熔融法 乳化法 1.研磨法（incorporation method） 基质为油脂性的半固体状态。 适用于小量制备，且药物为不溶于基质者。 常温下将药物与基质等量递加研合均匀。 小量：软膏板，乳钵。 大量：电动研钵。 （一）制备方法 1.药物（粉红色粉末） 一般较基质量少 2.加入与药物量相等 的基质 3.研合 4.再加入与混合物量 相等的基质 5.继续研合 6.继续添加基质， 不断研合，直至所有 基质和药物研合完毕。 Packing process 2.熔融法（fusion method） 大量制备油脂性基质时 特别适用于含固体成分的基质 （一）制备方法 PEG 4000 PEG 400 65℃ a.加热熔化高熔点基质； b.加入其它低熔点成分 融合成均匀基质； c.加入药物，搅拌均匀， 冷却即得。 3.乳化法 （一）制备方法 一般包括熔化过程和乳化过程 油相 水相 （加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃） ↓混合， 搅拌至冷凝 可溶于水中的药物加入水相中； 可溶于油中的药物加入油相中； 两者都不溶的，研细后加入成型基质中。 （二）药物加入的一般方法 可溶解于基质中的 不溶性的 量少的 半固体、粘稠性的 挥发性共熔成分共存的 易氧化、水解的 乳剂型 直接溶入基质中；如樟脑、薄荷油等，可直接溶入熔化的油脂型基质中。 将药物研磨成细粉，过六号筛（150μm以下），眼膏过九号筛（75μm以下）， 与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。 先用少量溶剂溶解，再加至基质混匀。如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收后，与其他基质混匀。 与适宜的基质或溶剂混匀成糊状，再加入到其余基质中。 如樟脑、薄荷脑等，先研磨使共熔后，再混入基质；或先以少量溶剂溶解；或加热使熔，再混入基质（40℃）。 注意药物加入的温度（60?C）。 根据溶解性质先溶解在水或油中，再乳化成型。 四、软膏剂的质量检查 主药含量测定 物理性质的测定 刺激性 稳定性 药物释放度及吸收的测定 物理性质的测定 熔程 软膏剂的熔程以接近凡士林的熔程为宜。 稠度 对属于非牛顿流体的软膏剂、乳膏剂，通常用 黏度计测定稠度。 刺激性 测定刺激性可在动物或人体上进行。 稳定性 稳定性试验的方法是加速试验法 将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置 恒温箱（39℃±1℃） 室温（25℃±3℃） 冰箱（5℃±2℃） 中1～3个月，检查粒度、装量、无菌和微生物限度 项目，应符合要求。 药物释放、穿透及吸收的测定 释放度的检查 体外试验法 体内试验法 第二节 眼膏剂 一、Introduction 二、Bases 三、Preparation 四、Quality Inspection 一、Introduction 现临床应用的眼用剂型中以滴眼液为主 上市产品中62.4%为溶液型 8.7%为混悬型 软膏剂占17.4% （一）Definition 1.眼膏剂：由药物与适宜基质均匀混合，制成无菌溶液或 混悬型膏状的眼用半固体制剂。 2.眼用乳膏剂：药物与适宜基质均匀混合，制成无菌乳膏 状的眼用半固体制剂。 3.眼用凝