药学课件第十章表面活性剂.ppt

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第十章 表面活性剂 主要内容与要求 掌握表面活性剂的概念、结构特征、类型; 掌握表面活性剂的理化性质,胶束、CMC、MAC、HLB、Krafft点和Cloud点; 熟悉表面活性剂的生物学性质; 了解表面活性剂在药剂中的应用。 第一节 概 述 表面活性剂的概念 表面活性剂的结构特征 表面活性剂的吸附性 1表面活性剂的概念 相:有固、液、气三相 界面:是指物质的相与相之间的交界面。 液/液(乳剂)、液/气(气雾剂)、固/气(粉雾剂)、固/液(混悬剂)、固/固(片剂)等。 表面:两相中有一相是气体的界面。气/固、气/液 界面吸附:溶于液体中的物质,被吸附于液体的表面,溶液表面层的浓度大于溶液内部的浓度,这种现象称为界面吸附。 2 表面活性剂的结构特征 由非极性烃链和一个以上的极性基团组成,具有两亲性质结构. 3 表面活性剂的吸附性 溶液中的正吸附:增加润湿性、乳化性、起泡性 第二节 表面活性剂分类 高级脂肪酸盐 (RCOO-)nMn+ 硫酸盐 ROSO3-M+ 磺酸盐RSO3-M+,RC6H5SO3-M+ 氨基酸型和甜菜碱型 卵磷脂 组成 亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇); 亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基); 酯键-COO- 、醚键-O-。 性质 毒性,溶血作用较小,不解离,不易受电解质,pH值的影响;能与大多数药物配伍,外用、内服、注射。 分类 脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型 聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物 多元醇型 脂肪酸山梨坦(商品名:span) 化学名:失水山梨醇脂肪酸酯 分类:span 20、 40、 60、 65、 80、 85等 脂肪酸 月桂 棕榈 硬脂 三硬脂 油 三油 HLB值:1.8~8.6 特征:亲油、W/O型乳化剂、用于搽剂,软膏,亦可作为乳剂的辅助乳化剂。常与吐温配伍 聚氧乙烯脂肪酸酯(商品名:卖泽Myrij) 通式:R.COO.CH2(CH2OCH2)nCH2OH 特点:较强水溶性、增溶剂、用作O/W型乳化剂和栓剂的基质。 常用:polyoxyl 40 stearate。 聚氧乙烯脂肪醇醚(商品名:苄泽Brij) 通式:R.0.(CH2OCH2)nH 特点:作增溶剂及O/W型乳化剂 。 聚氧乙烯-聚氧丙烯型Poloxamer,Pluronic 通式:HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)a-H HLB值:0.5~30 特点:物性稳定,具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能。 性质:对皮肤无刺激和过敏性,毒性小,Poloxamer 118 (PluronicF-68)可作为o/w型乳化剂, 用于静脉乳的乳化剂。 第三节 表面活性剂的基本性质与应用 表面活性剂胶束 亲水亲油平衡值 表面活性剂的增溶作用 表面活性剂增溶作用的应用 1表面活性剂胶束 micelles 胶束的形成、结构 Critical micell concentration CMC:开始形成胶束的浓度 特点: 在CMC时,溶液的表面张力基本上到达最低值 核-壳结构可容纳各种分子 溶液的性质如渗透压、界面张力等都存在突变现象 2 亲水亲油平衡值 HLB Hydrophile-lipophile balance 定义:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水或油的综合亲和力 HLB值范围 :O~40 非离子型混合表面活性剂的HLB值: HLB值的理论计算 HLB=∑(亲水基团HLB数)-∑(亲油基团HLB数)+7 Cloud Point 聚氧乙烯型非离子表面活性剂的溶解度随温度升高而增大,当上升到某一温度时,溶解度反而下降,溶液发生混浊甚至分层,冷却后又可恢复澄明,此现象称为起昙,对应的温度称为浊点或昙点。 原因:T↑,聚氧乙烯链与水之间氢键断裂 影响因素:碳氢链、聚氧乙烯链 应用温度<昙点 4 表面活性剂的增溶作用 胶束增溶(solubilization) 增溶:表面活性剂在水溶液中达到CMC后,一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液。 例:非洛地平-----0.025%吐温-----10倍 MAC(maximum additive concentration) 1g表面活性剂用量增溶药物达到饱和的浓度 CMC越低、缔合数越大,MAC就越高。 MAC测定方法: 1)在规定浓度表面活性剂溶液中加入增溶质直到出现乳化现象。(二元体系); 2)在表面活性剂溶液和增溶质体系中加入水直到出现乳化现象。(三元体系) 增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元

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