第八章 其他类型农药VIP

第八章 其他类型农药第一节 抗凝血杀鼠剂 一、牛的甜苜蓿病与抗凝血剂 表8-1 化合物结构与活性关系 2.氟乙酸的前体农药 五、农用抗生素的研究开发 1.农用抗生素及其特点 ①农用抗生素的含义 抗生素（antibiotics）是指由生物产生的能影响另一种生物生命活动的次生代谢物质，具有杀灭或促进、抑制等调节生长发育的功能。抗生素从用途区分，主要有医用和农用两大类。 ②农用抗生素的特点 a 化学结构复杂 b 活性高、使用剂量低 c 环境相容性好 d 毒性差别很大 e 生产原料多为再生性资源 f 生产设备通用性强 g 抗药性问题 2.农用抗生素的研究意义与开发途径 ①发现新的生物活性物质 ②为合成化学农药提供先导化合物模型 ③利用生物技术直接开发生产 3.农用抗生素的研究开发程序 图1 农用抗生素研究开发的一般程序 * 第八章 其他类型农药第一节 抗凝血杀鼠剂 100 21 50 60 35 40 相对抗凝血指数 化合物 一、第一代抗凝血杀鼠剂及其开发思路 1.香豆素类化合物 2.茚二酮类化合物 表8-2 第一代抗凝血杀鼠剂的化合物类型与主要品种 香 豆 素 类 化 合 物 茚 二 酮 类 化 合 物 表8-3 第一代抗凝血杀鼠剂对鼠的毒性与使用浓度 0.005～0.025 0.01～0.03 0.025 0.0375 0.025 0.055 0.005～0.01 5×（0.75～1.0） 14～21×（0.1～1.0） 5×0.3 5×0.3 ～5×2.0 ＞14×5 5×（0.1～0.5） 14～20 900～1200 25 16.5 280 50 1.4～2.5 杀鼠灵 氯杀鼠灵 克灭鼠 杀鼠迷 鼠完 杀鼠酮 敌鼠 使用浓度，﹪ 慢性经口LD50d mg/kg 急性经口LD50 mg/kg 药剂 三、第二代抗凝血杀鼠剂及其开发思路 1.鼠对第一代抗凝血剂的抗药性 表8-4 鼠对几种第一代抗凝血剂的抗药性 0 20 0 0 40 ～227 ＞90 ＞166 ＞15 ～14 ～50.0 ＞20.0 ＞50.0 ＞50.0 4.4 0.22 0.22 0.30 3.3 0.31 鼠敌 氯鼠酮 S（-）杀鼠灵 R（+）杀鼠灵 杀鼠迷 抗性鼠（B） 敏感鼠（A） 毒饵试验* 死亡率，﹪ 抗性比 （B/A） 凝血酶原ED50，mg/kg 药剂 2.第二代抗凝血杀鼠剂的开发思路 表5 一些通式化合物的杀鼠活性 70 80 100 80 40 100 100 10 10 5 2 1 5 5 1.9 1.0 1.2 1.2 1.0 1.6 1.7 0.32 0.12 0.12 0.10 0.07 0.14 0.22 0.17 0.12 0.10 0.08 0.07 0.09 0.13 C6H5— C6H5O— p-ClC6H4— p-BrC6H4— p-BrC6H4O— Cl— Brl— H H H H H H H CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 鼠得克 溴鼠隆 死亡率 ﹪ 浓度 mg/kg 抗性鼠 B 敏感鼠A 毒饵试验 抗性比 （B/A） 凝血酶原ED50 mg/kg R2 R1 X 化合物 3.第二代抗凝血杀鼠剂的特点 ①与第一代抗凝血剂相比,活性高,对抗性鼠亦有效 ②一次性投药抗凝血剂,节省人力与时间,降低防治费用 表6 两代抗凝血杀鼠剂的活性比较 9 2.5 1 50 20 50 100 100 100 20 10 10 鼠得克 溴鼠隆 氟羟香豆素 第二代 58 102 15 11 250 50 50 375 0 20 0 40 250 250 250 250 杀鼠灵 氯鼠酮 敌鼠 杀鼠迷 第一代 急性LD50（毒饵·克） 浓度，mg/kg 死亡率，﹪ 浓度，mg/kg 对敏感鼠** 对抗性鼠* 药剂 代 表7 防治一头褐家鼠（R.norvegicus 敏感品系）的估计费用 3.6 3.0 1.7 1.4 0.6 1.5 4.3 3.5 60 20 4 4 250mg/kg杀鼠灵 50mg/kg鼠得克 50mg/kg氟羟香豆素 50mg/kg溴鼠隆 毒死每头鼠的费用 便士 每千克毒饵的费用 英镑 毒杀每头鼠的毒饵 g 毒饵 第二节 前体农药和农用抗生素的研究开发 一、概述 1.概念 前体农药(propesticide)指原来无生物活性或活性较低的农药化合物，在生物体内转化为活性的或活性更高的化合物而杀伤有害生物。 2.目的 ① 降低毒性、减轻药害; ②增加渗透性和在生物体内的传导性能; ③增加在叶面的稳定性、延长持效期 。 二、前体农