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第二节 杀菌剂 一、甾醇生物合成抑制剂(EBI) 表18 咪草酯异构体的生物活性(苗后应用,单位kg/ha) 4.0 2.0 4.0 3.0 4.0 4.0 0.4 0.3 0.3 0.1 74.0 74.0 0.6 0.3 2.0 0.7 0.4 0.2 2.0 2.0 2.0 0.7 74.0 74.0 0.6 0.3 2.0 0.5 0.6 0.3 Rac-咪草酯 R-咪草酯 Rac-p-异构体 R-p-异构体 Rac-m-异构体 R-m-异构体 冬、春小麦及大麦 野芥 野燕麦 狗尾草 看麦娘 安全用量 防治有效剂量 化合物* *Rac指外消旋体 ②灭草烟酸类的开发 表19 灭草烟及其对映异构体的除草活性(用量,g/ha) 4 2 4 <2 4 16 8 8 32 2 8 8 4 16 4 32 32 <2 32 16 16 63 16 32 125 32 63 63 63 250 16 125 4 4 2 2 4 32 2 16 63 16 16 16 8 63 16 63 香附子 田旋花 匍匐冰草 麻 园叶牵牛 稗草 狗尾草 美洲豚草 苗前 苗后 苗前 苗后 苗前 苗后 R-体 S-体 灭草烟 杂草 ③灭草喹的开发 a.2,3-二氯丁二酸二乙酯的制备 b.2-苯胺基反丁烯二酸二乙酯的制备 c.喹啉2,3-二羧酸二乙酯的制备 d.咪唑喹啉酸的制备 四、芳氧基苯氧丙酸类除草剂 1.先导化合物的由来 2.2,4-二氯苯氧基苯氧丙酸类除草剂的开发 表20 二苯醚两种化合物对禾本科杂草(3叶期)的活性*(用量,kg/ha) 1 10 1 10 2 10 1 10 1 10 4 10 0.25 0.5 1.0 0.25 0.5 1.0 稗草 野燕麦 化合物 *活性分为10级,10为最高活性 的除草活性(马唐3叶期) 1 10 5 1 1 1 1 4 1 10 8 4 2 1 3 7 2 10 10 7 3 3 7 9 6 10 10 10 6 6 10 10 H H H H H H CH3 Cl H CH3 C2H5 n-C3H7 i-C3H7 n-C4H9 CH3 CH3 0.125 0.25 0.5 1.0 用量,kg/ha Y X 表21 3.吡啶氧基苯氧丙酸类除草剂的开发 的除草活性*(用量,kg/ha) 1 1 1 1 1 1 1 1 1 2 1 1 2 10 10 6 10 10 8 10 10 10 10 10 1 10 10 1 10 10 3 10 10 5 10 10 0.125 0.25 0.5 1.0 0.125 0.25 0.5 1.0 0.125 0.25 0.5 1.0 大豆 野燕麦 升马唐 Ar 表22 4.其他杂环氧基苯氧丙酸类除草剂的开发 五、乙烯类植物生长调节剂 1.乙烯调节植物生长活性的发现及其作用 表8 3,4-二乙氧基苯胺衍生物对苯并咪唑抗性菌的生物活性 3 5 0 3 0 0 0 0 0 4 4 0 4 5 3 5 2 0 0 0 0 4 4 2 5 5 5 5 4 0 0 0 0 5 5 3 COOC2H5 COOC3H7-i CSOC2H5 COSC3H7-i CSSC3H7-i CONHCH3 CONHC3H7-i COC2H5 COC3H7-i COOC3H7-i COOC3H7-i COOC3H7-i H H H H H H H H H COCH3 COC6H5 CH3 12.5mg/kg 50mg/kg 200mg/kg 生物活性* R2 R1 5.以N—三取代苯基氨基甲酸酯为先导物 表9 N-三取代苯基氨基甲酸酯对苯并咪唑抗性菌生物活性 2 5 5 5 5 5 OC2H5 OC2H5 -CH2OCH3 H CH3 Cl 3.1mg/kg 12.5mg/kg 生物活性* Y X 三、防治水稻纹枯病杀菌剂——氟酰胺 1.酰胺类化合物对纹枯病菌活性的发现 2.酰胺类化合物结构与对纹枯病菌活性的关系 ① 苯甲酸部位取代基的置换 表10 苯甲酰苯胺衍生物取代基参数* 0 -0.13 -0.10 -0.10 -0.15 -0.17 -0.19 0.19 0 0.15 0 -0.04 -0.05 -0.05 0.41 0.44 0.40 0.38 0.38 0.33 0 -1.24 -1.31 -1.71 -0.97 -1.16 -1.40 -2.4 — — 0 0.56 1.02 1.53 0.71 0.86 1.12 0.88 1
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