第6章 节 胆碱受体激动药 药理学.pptVIP

;目的要求：; 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 【来源】 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。 ;【特点】 Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障； Ach易在AchE的作用下迅速水解失效； 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用； Ach在体内作用广泛，选择性差。 无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。;2、药理作用;卡巴胆碱(carbachol) 不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。 醋甲胆碱(methacholine) 可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 氯贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。; 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 用途 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 工具药 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++ 术后腹气胀、尿潴留、青光眼 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 术后腹气胀、尿潴留、胃 肠张力缺乏和胃滞留 ; 第二节 M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。 ;毛果芸香碱的药理作用：;1、眼：（1）缩瞳： 瞳孔括约肌——胆碱能神经支配—— 瞳孔括约肌收缩——缩瞳虹膜  毛果芸香碱——瞳孔括约肌M受体兴奋  瞳孔开大肌——NA能神经支配—— 瞳孔开大肌向外收缩——扩瞳;缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。;（2）降低眼内压：房水 睫状体脉络丛产生——经瞳孔——前房间隙——经小梁网（滤帘）——巩膜静脉窦——血循 ;房水产生及回流 ;; 毛果芸香碱的降眼压机理;睫状体分泌 血管渗出;（3）调节痉挛：毛果芸香碱能调节晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊;;(3)调节痉挛 　睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 ;正常 屈光度 晶状体 悬韧带 睫状肌 动眼神眼睛 紧张度 松紧 经远视 小 薄 拉紧 松 抑制近视 大 厚 放松 紧 兴奋动眼神经：胆碱能神经 毛果芸香碱 兴奋M受体——近视； 阿托品 阻断M受体——远视；;2、腺体：汗腺和唾液分泌增加; 【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好;2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。 ;【不良反应】 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 注意 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 ; 第三节 N胆碱受体激动药 烟碱(Nicotine,尼