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抗感染治疗药物-上海交通大学医学院
重点传染病防治知识 第四十八讲 授课老师:倪语星 上海交通大学医学院 ?-内酰胺酶抑制剂 ?-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸(Clavulanic) 舒巴坦 (Sulbactam) 他唑巴坦(Tazobactam) 特点: 对?-内酰胺酶有较强的抗菌作用 增强革兰阴性菌的抗菌活性2-8倍 扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱 ?内酰胺类/?内酰胺酶抑制剂适应证 阿莫西林/克拉维酸适用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致下列感染: 鼻窦炎,中耳炎,下呼吸道, 泌尿生殖系统感染, 皮肤软组织感染, 腹腔、骨、关节感染 败血症等。 重症感染者或不能口服者应用本药的注射剂,轻症感染或经静脉给药后病情好转的患者可予口服给药。 碳青霉烯类抗生素 特点: 碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β内酰胺酶高度稳定 对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差 药物:目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南/西司他丁(泰能)、美罗培南(美平、倍能)和帕尼培南/倍他米隆 适应证:多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染(败血症、下呼吸道感染、尿路感染、腹腔、盆腔感染) 碳青霉烯类抗生素 已在国内上市者 亚胺培南/西司他丁 Imipenem/cilastatin, 商品名:泰能 Tienam 帕尼培南/倍他米隆 Panipenem/betamipron, 商品名:克倍宁 Carbenin 美罗培南 Meropenem, 商品名:美平 Mepem 新碳青霉烯类抗生素 厄他培南 各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌多数厌氧菌具强大抗菌活性、对铜绿假单胞菌鲍曼等糖非发酵细菌无抗菌活性 对多数β内酰胺酶高度稳定 适应证:复杂腹腔、复杂软组织、CAP、复杂尿路、糖尿病足、盆腔 每日仅用药一次 多立培南 抗菌谱及抗菌活性同亚胺培南,对铜绿假单胞菌强于其他碳青霉烯类 适应证:腹腔、复杂软组织、CAP、HAP、复杂尿路感染 注意事项 禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。 不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。 本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者,因此原有癫痫等中枢神经系统疾患者避免应用本类药物。 中枢神经系统感染者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。 肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。 氨基糖苷类 特点: 抗菌谱广,主要作用于G-菌,对葡萄球菌有一定作用;对溶链、肺球作用不强;对厌氧菌无作用 胃肠道吸收差,不易透过血脑屏障 具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用 药物:庆大、卡那、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、核糖霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素、异帕米星 庆大霉素:用于G-杆菌、铜绿假单胞菌感染与青G联合对肠球菌协同作用与哌拉西林联合对铜绿假单孢菌有协同作用 链霉素:目前主要用于结核杆菌感染 阿米卡星: 抗菌谱与庆大相似,对庆大、妥布、卡那、耐药菌仍有效,目前该类中抗菌作用最强者 适用于耐药G-菌包括铜绿假单胞菌感染 耳毒性、肾毒性与卡那霉素相似 适用于耐药G-杆菌所致呼吸、泌尿系等感染 奈替米星 奈替米星的抗菌活性与庆大相似,对革兰阴性菌作用不及阿米卡星,对金葡等革兰阳性菌抗菌作用强 耳毒性明显低于其他氨基苷类,但肾毒性则无显著差别 异帕米星 对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌与阿米卡星相似,对葡萄球菌有良好作用 耳毒性明显低于阿米卡星,但肾毒性则无显著差别 注意事项 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。 任何一种氨基糖苷类均具肾、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察听力,注意观察神经肌肉阻滞症状。 一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。 氨基糖苷类对社区获得上、下呼吸道感染主要病原菌抗菌作用差,有耳、肾毒性,故门急诊中上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物。 由于其毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例。 注意事项 肾功能减退者应用本类药物,需根据其肾功能减退程度减量给药,并应进行血药浓度监测调整给药方案。 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。确有指征应用时,应进行血药浓度监测,根据监测结果调整给药方案。 妊娠期、哺乳期应避免使用,或用药期间停止
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